谈常用有毒中药的毒性成分与炮制原理.docVIP

谈常用有毒中药的毒性成分与炮制原理 　　有毒中药是指有一定毒性及含毒性成分，不良反应大，临床应用不当易产生中毒症状，甚至危及生命的一类中药。其所含有毒成分有的是无效成分，但大多是有效成分，其治疗量、极量、致死量比较接近，临床应用不当会产生严重的不良反应。对有毒中药合理的炮制可有效地防止中药中毒，使中药安全、有效地用于临床。本文简单介绍几种常用有毒中药的毒性成分及炮制原理。 　　1 含有毒生物碱类中药 　　1. 1 乌头类中药 　　常用于临床的主要有川乌、草乌和附子，均来源于毛茛科。其主要化学成分均为双酯类生物碱，约含0. 4% ～ 0.8%，主要成分为乌头碱，是此类中药的主要毒性成分。但乌头碱性质不稳定，通过加水、加热处理，使毒性强的乌头碱水解成为毒性仅为乌头碱0. 2% ～ 2%的乌头原碱，而其水解产物同样有效，而毒性大大降低。此类中药的炮制主要通过加水、加热处理。如高压蒸制( 110 ～ 115 ℃，40 min 或烘干法100 ℃，5 h) 等，均能达到解毒目的。 　　1. 2 士的宁类中药 　　主要为马钱子，为马钱子科植物马钱的干燥成熟种子。马钱子所含的生物碱主要为番木鳖碱( 士的宁) ，约占总生物碱的30% ～ 50%，其次为马钱子碱，含量与士的宁大致相等。士的宁是马钱子的主要有毒成分，又是重要的有效成分。马钱子碱作用与士的宁相似，但疗效低，毒性大。炮制时根据二者熔点不同( 士的宁熔点268 - 290 ℃，马钱子碱熔点178℃) 以除去毒性大的马钱子碱，而达到降低毒性作用。有研究认为，砂温度在240 ℃，时间3 min 为最佳炮制工艺，士的宁含量变化不大，而主要毒性成分马钱子下降快，确保了临床用药安全。若砂炒温度过高( 达270 ℃) ，时间过长( 达4min) ，有效成分士的宁含量将大幅下降，严重影响临床疗效。故在炮制马钱子时，应掌握好温度与时间，以便降低不良反应而保存药效。 　　1. 3 莨菪碱类中药 　　常用中药有洋金花，天仙子等，均为茄科植物，分别药用其花和种子，其毒性成分为莨菪碱，东莨菪碱，阿托品等生物碱。因为阿托品极易水解，所以洋金花在炮制时尽量避免水洗，以免降低疗效; 同时又因生物碱具有碱的特点，可以和酸结合成盐，利用醋煮天仙子，可使醋酸与天仙子中的生物碱作用生成醋酸盐，增强其在水中的溶解度，加强其止痛作用，降低毒性。 　　1. 4 秋水仙碱类中药 　　这类中药主要有山慈菇、光慈菇、金针菇等，均含秋水仙碱，秋水仙碱能在体内蓄积，排泄慢，但其本身无毒，一经在体内氧化成二秋水仙碱则有剧毒。此类中药内服多入丸散剂，少入汤剂，不宜长期大量服用。 　　2 含毒性蛋白的中药 　　2. 1 巴豆 　　巴豆为大戟科植物巴豆的种子，含巴豆油34% ～ 57%，分解后产生巴豆油酸和少量树酯刺激胃肠蠕动，引起泻下作用; 同时，巴豆种仁中含有两种毒性球蛋白即巴豆毒素Ⅰ、Ⅱ，系细胞原浆毒，能溶解红血球，使局部细胞坏死变性，但加热后毒性即可消失。通过去油制霜，由于温度较高，可使不耐热的巴豆毒蛋白受热变性，毒性减弱，又除去大部分油脂，从而使毒性降低。 　　2. 2 白扁豆 　　白扁豆为豆科植物扁豆的成熟种子，含有对人体的红细胞非特异性凝集素，为一种植物性毒蛋白，经炒或煮等高温炮制处理后凝集素和溶血血素失活，大大降低了毒性，增加了其健脾燥湿，止泻的功效。 　　2. 3 苍耳子 　　苍耳子为菊科植物苍耳子的带总苞果实。含苍耳子苷、苍耳醇、苍耳酯、树脂、脂肪油、生物碱、维生素和色素等。苍耳子的毒性与其所含毒性蛋白有关; 其毒蛋白经水浸泡或加热处理，可降低，如炒焦、炒炭后能破坏其毒性。有学者认为，苍耳子药用必须炒到焦黄，使脂肪油中所含毒蛋白变性，凝固在细胞中不被溶出，而达到去毒的目的。 　　3 含毒性成份为氰苷类的中药 　　毒性成分为氰苷类的中药主要有杏仁，为蔷薇科植物的干燥成熟种子。苦杏仁中含有苦杏仁苷，是苦杏仁中止咳平喘的有效成份。苦杏仁苷不稳定，容易在酶的作用下水解，产生杏仁腈和葡萄糖，杏仁腈不稳定，易产生氢氰酸和苯甲醛而挥发。杏仁通过炮制可取得杀酶保苷的作用，使苦杏仁苷在体内缓慢分解产生少量氢氰酸起到镇咳平喘作用而不引起中毒。 　　4 含毒强心苷类中药 　　临床常用的有香加皮，又名北五加皮、杠柳皮，为萝摩科植物杠柳的干燥根皮。根皮中含有皂苷类、强心苷类以及香气成分，毒性成分为强心苷杠柳毒苷，炮制时应洗净，润透，切厚片后晒干，炮制中应防止强心苷溶解于水或发生水解作用，影响疗效。 　　5 含有毒重金属类中药 　　此类中药多为矿物质，常用有朱砂、雄黄等，多采用水飞法。朱砂的主要成分为硫化汞( HgS) ，尚含有微量的杂质。杂质主要是游离汞和可溶性汞