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第九章 N胆碱受体阻断药 本章目录 NN胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 NM胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 第一节 神经节阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为NN受体阻断药，能与神经节的NN受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递 。 药理作用 除美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬 外，其他药物已基本不用。 可用于麻醉时控制性降压，减少手术出血。 主动脉瘤手术时，不仅能降压，且能减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 副作用：嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药 (神经肌肉阻滞药) 除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药 除极化型肌松药 作用机制 药物与神经肌接头后膜NM受体结合，产生与Ach相似的、但较持久的除极作用，使NM受体不能对Ach起反应而使骨骼肌松弛。 Ⅰ相阻断： NM除极作用 Ⅱ相阻断：占领NM受体，非除极作用 非竞争型肌松药 作用特点 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 快速耐受性。 抗AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用，因此过量时不能用新斯的明解救。因新斯的明可降低假性胆碱酯酶的活性，减少其代谢。 治疗量无神经节阻滞作用。 目前临床应用的只有琥珀胆碱。 琥珀胆碱(司可林) 药理作用 肌松作用快（1-1.5分钟起效）而短暂（持续5-8分钟）。 肌松作用顺序：颈部、肩胛、腹部、四肢 肌松作用强度：颈部及四肢面部、舌、咽喉、咀嚼肌 呼吸肌 临床应用 气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作：松弛咽喉肌作用强，静脉注射快而短暂，利于插管。 辅助麻醉：静脉滴注可维持较长时间的肌松作用，便于浅表麻醉下手术，但需注意清醒患者会发生窒息感。 不良反应 窒息：过量呼吸麻痹，多见于遗传性胆碱酯酶活性低下者（解救：人工呼吸）。 眼内压升高：眼外骨骼肌短暂收缩 。 肌束颤动：术后肩胛部、胸腹部肌肉疼痛。 高血钾：持续去极化，释放K+入血。 其他：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。 药物相互作用 本品不能与假性胆碱酯酶抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。 本品不能与使骨骼肌松弛的药物合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B。 非除极化型肌松药 作用机制：本类药物与Ach竞争神经肌接头的NM受体，但不激动受体，从而竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。 竞争型肌松药 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用，过量可用适量的新斯的明解救。 筒箭毒碱 肌松顺序及恢复顺序：快速运动肌如眼部肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 筒箭毒碱作用时间长（80-120分钟），用药后不易逆转，副作用多，目前临床少用。 阿曲库铵、多库铵等药物目前已基本取代了传统的筒箭毒碱，用做麻醉辅助药物。 思考题 名词解释 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 除极化型肌松药和非除极化型肌松药中毒该如何处理？为什么？ * 第二节 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 第一节 神经节阻断药 中 枢 神 经 运动神经 交感神经 副交感神经 Ach 骨骼肌 Ach NA Ach Ach Ach Ach Ach 心、血管 平滑肌 汗腺 肾上腺 腺体、平滑肌、 心脏 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 阻断交感：血压显著下降，产生体性低压。 阻断副交感：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留、口干、胃肠道分泌减少等症状。 临床应用