09-1喹诺酮类抗菌药幻灯片.pptVIP

第九章 化学治疗药Chemotherapeutic Agents 化学治疗药分类 喹诺酮类抗菌药 抗结核病药 磺胺类抗菌药 抗真菌药物 抗病毒药 抗寄生虫病药物 第一节　喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents 喹诺酮类药物按化学结构分类 ①萘啶酸类(Naphthyridinic acids) ②噌啉羧酸类(Cinnolinic acids) ③吡啶并嘧啶羧酸(Pyridopyrimidinic acid) ④喹啉羧酸类(Quinolinic acids) 一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述 第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征 抗革兰氏阴性菌药物，对革兰氏阳性菌几乎无作用。其活性中等，体内易被代谢，作用时间短，中枢毒性较大，易产生耐药性。 第二代喹诺酮抗菌药的药效学特征 抗菌活性增强。抗菌谱也从革兰氏阴性菌扩大到阳性菌，并对绿脓杆菌有效，药代动力学性质也得到改善，耐药性低，毒副作用小，临床上用于治疗泌尿道感染和肠道感染及耳鼻喉感染抗革兰氏阴性菌药物。 化学结构特征为在分子中的7位引入哌嗪基团 第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征 具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性，对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。化学结构特征为在分子中的6位引入氟原子。1位、5位、8位上的取代基改变及7位哌嗪基被其电子等排体替代 左氧氟沙星Levofloxacin 洛