9第四章药用天然高分子材料-3.ppt.ppt

（二）、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS) 1.来源 醋酸羟丙基甲纤维为原料，与醋酸、无水琥珀酸酯化而得。 2.性质 溶解性：不溶于水、乙醇和乙醚，溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液 吸湿性 稳定性：200度之前稳定，比CAP、HPMCP稳定 3.应用 应用作片剂肠溶包衣材料、缓释性包衣材料和薄膜包衣材料。 特殊优点是在小肠上部的溶解性好，对于增加药物的小肠吸收比现行的一些肠溶材料理想。 * * 第四节 药用纤维素衍生物各论 一、纤维素酯类 (一)醋酸纤维素(Cellulose Acetate) (1)制备 ②安全性：无生物活性，有生物相容性。 ③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。 (3)应用：肾渗析膜、透皮吸收剂(三醋酸纤维素)，缓释制剂及包衣(二醋酸纤维素)。 二醋酸纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的主要材料 ①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代度增加而减小。 (2)性质 (二)纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate) 1、结构 含乙酰基17~26%,含酞酰基30~36%。 取代度约为1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞酸酐酯化而成的半酯。 2、性质 (1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统， (2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。 (3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。 3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓释材料。 (4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用 二、纤维素醚类 (一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法 2、性质 (1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿性。 水中溶解度与取代度有关，0.5~2时可溶，一般0.7左右。 (2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏，并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘性。ｐH＞10或ｐH＜5粘度急剧下降，ｐH＜2，沉淀出现。取代度＞0.8，耐酸和耐盐性好。 （3）分散度： 粒度对分散性和溶解性有影响 交联CMCNａ：不溶于水，粉末流动性好。良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量低，不溶于水，易吸水膨化。 3、应用 CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。 也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂 羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、糖霜)的质地。 交联CMCNa：良好崩解剂 CMCCa：由于CMCNa口服易成糊状，且作为甭借剂型性能不好。 助悬剂、增稠剂、崩解剂、粘合剂、分散剂 也适用于限制钠盐摄取的患者使用。 (二)甲基纤维素(Methyl Cellulose) 1、制法 R=-H或-CH3 2、性质 (1)含甲氧基27.5~31.5%，取代度1.5~2.2，聚合度50~1500。 (2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度1.26~1.31，熔点280~300。 (3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，取代度为2时最易溶。微有吸湿性。 (4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶化；取代度增加，胶化温度降低。 (5)稳定性：室温时，pH在2-12间稳定；易霉变，常用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。 (6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注射。 3、应用 粘合剂、助悬剂、增稠剂、稳定剂、乳化剂、缓释制剂。 (三)乙基纤维素(Ethyl Cellulose) 1、制法 R=-H或-CH2CH3 2、性质 (1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、无味。 (2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。 乙氧基含量46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四氢呋喃等。 乙氧基含量46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯、甲醇、甲苯等。 (3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸，高温及日照下易氧化降解。 3、应用 是