克拉霉素的合成进展很全.pdfVIP

2002年第22卷 有机化学 vol笠，20∞ 墅!塑：塑!：塑 竺竺些型竺竺!竺竺坠』兰坠兰 ·综述与进展· 克拉霉素的合成进展 孙京国 梁建华 邓志华 姚国伟+ (北京理1【大学生命科学与技术学院北京100081) 摘要克拉霉素属大环内酯类抗生素，是第二代红霉素产品，其抗菌谱广．抗菌活性高，药代动力性能好，在国内外 受到广泛重视，有着极其重要的应用和发展前景．对克拉霉素研究的起源与发展、研制历程、合成过程中6-羟基甲基 化选择性、活泼基团的保护与脱保护、各种克拉霉素合成工艺路线以及最新合成方法进行了较为详细的综述 关键词克拉霉素，合成，综述 of nq掣髑illsynthesisClaritllmInyciIl U删G，Ji舭_HuaDENG，Zhi—HuaYAO，G叶Wei。 sUN，Ji盼Gu0 (s如0f矿￡咖＆函n删衄d7bc胁1b)∞，，＆溉』珊缸如旷％岫盯，＆和增JOD08J) one0fⅡleIn吣t Inac“ide锄曲ioⅡcs．如 Absh帆 A，1)is cⅫt}ll咖lycin(6-me血yle巧曲埘nycin hp0出nt me of isa erytIlI吼yciIL，it amibio№w陆栅garIttbact硝al解娃v峙arld second铲ne枷on brodd-spectnⅢl rno陀f赫ble behavior．Ith勰be即8ttractedmuehatt朗Ⅱ叫锄dshow8 intlIe pha肌acokinebe a¨曲t矗ltIlre and reviewdescribesb hdis00v一 syn山esis锄d applicationdevelopⅡlent．Thepl毯屺nt d刖e10Fment，hlcludi“g ofinhDductiona11d 0fthe a如0f纠ective elirIlina“0n 。ry，山e 6—0H一Ⅱ帕Ⅱlylati∞syntllesis，v鲥oLlstechn冲les rDute8of a11dlale8t pmEectiv8g吼1p，diver8ecladtllmI。lyci“p咒p眦tionsyndletict幽iques． Ke”v眦咀claIith唧in，syntll鹧is，review 克拉霉素(claIitllM，丫c岫，简称cAM)，化学名称 (一)．2R，3S，4s，5R，6R，8R．10五，11R，12s，13尺．3． [(2，6一二去氧一3．c．甲基．3．0．甲基☆L．吡喃核糖基)FDA批准上市的一种新型红霉素药物．克拉霉素分 氧]．13．乙基．1l，12．二羟基16一甲氧基．2，4，6，8，10，子结构见l，文献中出现过的克拉霉素其它名称和 12_六甲基{[(3，4，6．三去氧．3．二甲氨基)一卢D一吡喃商品名有甲红霉素，6．甲基红霉素，6．甲氧基红霉 木糖基]氧}一14一氧环十四烷．1，9．二酮，(一)．2月，3s，