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药剂学（1）网上教学辅导 第二章 液体制剂 一、教学要求： 掌握： 1. 液体制剂的定义、分类、特点及分散度与疗效的关系 2. 表面活性剂的定义、分类、性质与应用 3. 影响药物溶解度的各种因素和增加药物溶解度的方法 4. 防腐剂的概念、种类、特点与应用与常用的防腐剂 5. 混悬剂的定义、特点、物理稳定性，稳定剂，制备方法与质量评定 6. 乳剂剂型的定义、特点、类型与稳定性，制备与质量评价，乳化剂的种类，选用要点及常用乳化剂 熟悉： 1. 液体制剂的溶剂与附加剂 2. 溶胶剂的概念与特性 3. 合剂、洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂 了解： 了解乳剂的形成理论，复乳的制备与应用 二、重点内容: （一）液体制剂的基本概念 1．液体制剂的定义：液体制剂指药物分散在一定的液体介质中所制成的供内服或外用的液体药物分散体系。 2．液体制剂的分类：主要有二种分类方法：一个是按分散体系分类，一个是按给药途径分类。其中前者比较常用。 3．液体制剂的特点： 吸收快、作用快、刺激性小、适用于多种给药途径等 稳定性差、易霉变、易产生配伍变化 为什么液体制剂吸收快、作用快。这就涉及到药物的分散度与疗效的关系。 4．分散度与疗效的关系： 药物的吸收过程如下： 分散好，溶出快；分散好，吸收快，吸收多，起效快， 分散度：液体制剂固体制剂 液体制剂中，起效快慢：溶液型 胶体型 乳剂型 混悬型 溶液型中，起效快慢：水溶液型 油溶液 结论; 不同制剂，分散度不同，疗效不同；液体制剂，由于分散度大，所以起效快 （二）表面活性剂 1．表面活性剂的基本概念： 表面现象：物质处于聚集状态时，其相界面上所发生的一切物理化学现象统称为表面现象。 表面自由能：其表面较其物质内部具有多余的能量，称其为表面自由能。 表面张力：单位面积上的自由能又称为表面张力。 表面活性剂：凡能显著降低溶液表面张力的一类物质。 2．表面活性剂分类： 分为两类：离子型和非离子型。 2．表面活性剂的基本性质： 表面活性剂在药剂学等领域中的应用，与它的基本特性是分不开的。 形成胶束，实验证明，在一定的浓度下，表面活性剂可以形成胶束，这是一个重要的特性。 亲水亲油平衡值（HLB值），表面活性剂的第二个重要特性就是亲水亲油平衡值。 3．表面活性剂在药剂学中的应用： 表面活性剂在药剂学中有广泛的应用，主要用于增溶、乳化、润湿与分散、促进吸收等，阳离子类主要用于消毒、杀菌、防腐等。 用表面活性剂来增溶，是比较常见的，书上有较多的例子。意义是增加溶解度。 其次，就是用表面活性剂作乳化剂，意义是制备乳化剂，下面要专门讨论乳化剂。 表面活性剂作润湿剂的情况也比较多，意义是制备混悬剂。 表面活性剂在药物制剂中还有很多具体应用，希望同学们一方面学习书上的知识，另外，在学习具体剂型时，注意掌握表面活性剂在各种剂型中的具体作用。 （三） 增加药物溶解度的方法 制备液体制剂首先要考虑药物在溶剂中应有足够的溶解度，以确保药物有效的治疗浓度。 在实际中有不少药物的溶解度低于其治疗浓度。 因此解决难溶性药物的溶解度是液体制剂中的一个重要课题。注射剂、滴眼剂都大量涉及到增加溶解度。 要知道增加溶解度的方法，就要先了解影响溶解度的因素。 1．影响溶解度的因素： 药物与溶剂的极性， 影响药物溶解度的第一个因素可能是药物与溶剂的极性，药物的极性与溶剂极性相近或相似时才能相溶，这是药物溶解的一种规律。水是极性最强的溶剂，可溶解离子型或其他极性大的药物，另外水中加入醇类可调节溶剂的极性，以适应溶解的需要。 （2） 温度 温度也是影响药物溶解度的重要因素，一般药物溶解是一个吸热过程，所以升高温度有利于增大药物的溶解度。 （3） 其它一些因素，如同离子效应、溶液的离子强度、介质的pH、药物的晶型与粒子大小等，都会不同程度影响药物的溶解度。 2．增加药物溶解度的方法： 增加药物溶解度的方法有很多种。 第一种常用的方法是制成盐类， 第二种方法可以考虑使用混合溶剂， 第三种方式是加入助溶剂， 第四种用表面活性剂作增溶剂，增加难溶性药物的溶解度也是常用方法。 增加药物溶解度的方法，这是药剂学中一个非常重要的工作。有很多药效很好的药物，由于溶解度差，难以成药。解决溶解度的问题，甚至可能产生新药。更多的药物，有一定的溶解度，但需要加以改善。这方面已有专著可供同学们学习。 （四） 液体制剂的防腐 所谓防腐: 是指低温或化学药品防止和抑制微生物生长繁殖。 液体制剂为什么要防腐， 1．防腐重要性： （1）液体制剂易被微生物污