药理学教学资料 6-第10章 拟肾上腺素药-讲课.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第10章 拟肾上腺素药 Adrenergic Drugs 李 慧 αβ受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 * 肾上腺素受体及效应 α受体 分布 α1 －血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、 瞳孔开大肌、肝 α2 －血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等 效应 α1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解? α2：抑制NA释放 * ?受体 分布 ? 1 －心脏 ? 2 －支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉） ? 3 － 脂肪 效应 ?1：心脏兴奋 ?2：血管扩张，支气管扩张 ?3：脂肪分解? * β α 氨基 CH CH NH2 儿茶酚 （catecholamines） HO HO 3 4 10.1化学结构和分类 基本结构 β苯乙胺 * 构效关系 儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构 AD，NA，ISO，DA 外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被COMT代谢 。 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基 麻黄碱、间羟胺 中枢作用强，外周弱，不易被COMT代谢 。 氨基上的取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用减弱，对β受体的作用增强。 * 分类 代表药 结构式 α受体激动药 去甲肾上腺素（NA） αβ受体激动药 肾上腺素 （AD） β受体激动药 异丙肾上腺素（Iso） * 10.2 αβ受体激动药－肾上腺素 【药理作用】激动αβ受体 1. 强大的心脏兴奋作用（ β1受体 ） 心率 收缩力 传导 心输出量 2. 血管 皮肤、粘膜、胃肠道血管（α1）收缩 骨骼肌、冠状血管（β2）舒张 冠脉舒张（收缩力， β2 ，腺苷） * 3. 血压 小剂量，收缩压 ，舒张压 ，脉压 （β受体对低浓度Adr较敏感） 大剂量，收缩压 ，舒张压 （α受体对高浓度Adr较敏感） 静脉注射后，先升后降 Adr升压作用的翻转（Adrenaline reversal）： 预先给予α受体阻断药，Adr的升压作用被翻转为降压作用。（阻断α 仅表现β 的作用） * 4. 支气管平滑肌 平滑肌松弛（β2受体） 抑制过敏物质释放 支气管粘膜血管收缩（α1受体） 5. 眼睛虹膜开大肌（ α受体） 收缩，瞳孔散大 6. 增强代谢 * 【临床应用】 1、心脏骤停 心内注射；应配合除颤器、起搏器和抗心律失常药（利多卡因等） 3、治疗支气管哮喘急性发作 抑制过敏物质，松弛平滑肌，收缩支气管粘膜血管。 4、局部应用 收缩局部血管，增强局麻效果。 5、青光眼（地匹福林） * 过敏 Adr注射 组胺、白三烯 释放 抑制释放 小血管 扩张、通透性? 收缩、通透性? BP ? ? 心肌收缩力 ? ? 支气管 痉挛 松弛 2、过敏反应和过敏性休克（首选药） * 【不良反应】 血压升高，心律失常等 禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、脑血管硬化 * 多巴胺 为NA合成的前体物质，是中枢神经递质。 1.药理作用 激动?1??1，DA1受体（主要在肾脏和肠系膜血管） 心脏：兴奋（激动?1 ） 血管： 小剂量：肾、肠系膜、冠状血管扩张（?1和DA1） 大剂量：皮肤粘膜血管收缩（?1） 血压：收缩压?、舒张压—、平均血压? 2.临床应用 各种休克：尿少、尿闭者更适宜 急性肾功能衰竭 （与利尿药合用） * 麻黄碱 药理作用 直接：激动?1、?1、?2受体 间接：促进交感神经末梢释放NA 中枢兴奋 特点：口服，可透过BBB，慢弱持久。 临床应用 支气管哮喘、支气管炎 鼻塞 0.5-1% 滴鼻液 防止低血压 （腰麻、硬膜外麻醉引起） 血管神经性水肿、荨麻疹? 冰毒 麻黄碱 * 10.3 α受体激动药－去甲肾上腺素 【药理作用】 激动α（ α1 α2 ）作用强，β1受体作用弱 1. 血管 收缩 冠脉舒张（腺苷） 2. 心脏（ β1受体 ） 离体，兴奋心脏；整体，反射性心率 3. 血压 小剂量，收缩压 舒张压 大剂量，收缩压 舒张压 * 【临床应用】 1、早期神经源性休克和药物中毒低血压 收缩血管，维持血压。 禁止剂量过大，时间过久。 2、