药理学教学资料 22-蛋白抑制剂2014.pptVIP

如何防治 ？ 防治措施： 严格控制氯霉素的用药指征，详细询问病人有无与药物有关的血液毒性既往史，用药期间定期检查血象，一旦发现毒性反应，立即停药。 2. 灰婴综合征 原因：新生儿和早产儿肝、肾功能发育不全，葡萄糖醛酸含量少，易引起蓄积中毒。 表现：腹胀、呕吐、呼吸抑制、皮肤灰白、紫绀，最后循环衰竭、休克。 40%病人在症状出现2~3天内可死亡。因此新生儿和早产儿两周内禁用氯霉素或每日量不超过25mg/Kg。 [禁忌症] 肝、肾功能不良者、 孕妇及哺乳期内妇女慎用或禁用。 3. 其他：口服发生胃肠道反应，久用致二重感染。 少数病人出现N炎、血管神经性水肿等过敏反应。 * 主要 在小肠上部吸收分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。 ，多采用肠溶片或糖衣片 主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。 万古霉素(vancomycin) 去甲万古霉素 (demethylvancomycin) 替考拉宁（teicoplanin） 治疗尿路感染可碱化尿液增强疗效 * 药物呈碱性，在碱性环境中作用较强，治疗尿路感染可碱化尿液增强疗效。 * * 发生机制：可能是内耳淋巴液中药物浓度过高，损害毛细胞，使其功能下降 * 如速尿，万古霉素 * 1999年卫生部医政司发表了《常用耳毒性药物临床使用规范》，里面规定了6岁以下儿童禁用庆大霉素，但是《抗菌药物合理使用指导原则》规定是儿童患者在血药浓度监测条件下慎用氨基糖苷类，在这里请教各位大师，一个4月大的患儿，应用庆大霉素注射液4万U，雾化吸入，QD，是否合理？如何点评？ 庆大霉素滴眼剂型 滴鼻剂型 喷雾剂型 半合成四环素抗菌活性高于天然四环素类，耐药菌株少，不良反应轻 。 * 立克次体感染引起的斑疹伤寒、恙虫病、兔热病首选药 支原体引起的肺炎以及布氏杆菌病、霍乱等为首选药物 其他G+菌和G-菌感染，因耐药性一般不作为首选，可用新四环素类作次选药 螺旋体、放线菌感染的次选药 * 概念：长期使用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌（真菌、耐药菌）乘机大量繁殖，造成新的感染称之。 化学结构与分类 分类 -----天然品 --链霉菌产生：链霉素、卡那霉素、 妥布霉素、大观霉素 、新霉素 --小单孢菌产生：庆大霉素、西索米星、 小诺霉素、阿司米星 ------半合成品：阿米卡星（丁胺卡那霉素）、 奈替米星（乙基西索米星） 氨基糖苷类抗生素的共性 一 、体内过程相同 1)性质稳定，有效期长，水溶性好。 药物呈碱性，在碱性环境中作用较强， 2)抗菌作用强，有杀菌作用 3)与β-内酰胺类有协同作用，并可与多种抗生 素联合应用 4)有明显的PAE 氨基糖苷类抗生素的共性 一 、体内过程相似 1. 脂溶性小，在胃肠道不吸收或极少吸收(＜1％)。 2. 主要分布于细胞外液，组织中药物含量较低，但 肾皮质内药物浓度较高，有肾毒性。 可进入内耳淋巴液，浓度与用药量成正比，因此有耳毒性。 3、 约90％以原形经排出，尿中浓度高，可用于尿路感染。 氨基糖苷类抗生素的共性 二、抗菌作用相同 ：均为窄谱慢速杀菌剂 G- 菌敏感 如大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性；对沙雷菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌及铜绿假单胞菌也具有抗菌作用。 G- 球菌 如淋球菌、脑膜炎球，但作用较差。 G+菌 对各型链球菌的作用微弱，但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。 结核杆菌 氨基糖苷类抗生素的共性 氨基糖苷类抗生素的共性 三、抗菌作用机制相同 阻碍细菌蛋白质合成（影响全过程） 影响膜通透性 使细菌胞膜通透性增高 氨基糖苷类抗生素的共性 四、不良反应相同 1、第八对脑神经损害： 表现：前庭功能损害和耳蜗神经损害 眩晕、恶心、呕吐、 眼球震颤、共济失调、耳鸣、听力减退 新霉素卡那霉素庆大霉素奈替米星（毒性最小） 氨基糖苷类抗生素的共性 护理注意事项： ①用药期间询问有无耳鸣、眩晕等早期症状 ②长期用药的病人要定期做听力监测 ③肾功能低下或老年人要适当减量使用 ④最好不与