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17二甲基14710四氮环十二烷及其金属配合物抗肿瘤活性研究.pdf
物抗肿瘤活性研究
梁峰+杨利万树慧熊小琴周翔4吴成泰
(武汉大学化学与分子科学学院湖北武汉430072)
摘要:
分析表明DMC可诱导该肿瘤细胞凋亡。
关键词: 大环多胺金属配合物抗肿瘤活性
些大环多胺类化合物可以结合、切割或交联DNA,从而表现出抗肿瘤活性‘扪。通过结构优化,本课
课题组对DMC及其金属配合物的抗肿瘤活性进行了研究。
表l不同培育时间下DMC对肺癌细胞A549的生长抑制率(%)
表2不同浓度配体及配合物作用72h对肺癌细胞A549的生长抑制率(%)
18l
活性。这些现象表明DMC可能参与了肿瘤细胞活动,被细胞利用而代谢。
∞
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一黎一∞=∞o 幅
∞
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5
o
50 100 150 200 250 300
10‘6
mol/L
图1DMC诱导肿瘤细胞凋亡的浓度依赖关系
明,随浓度增大DMC诱导肿瘤细胞凋亡能力明显增强(图1)。详细的作用机制有待进一步研究。
参考文献
1.Zamble S.J.,TrendsBiochem..Sci.,1995,20,435
D.B.,Lippard
F,WanS.,LiZ.,et 1
2.Liang a1.,Curt.Med.Chem.,2006,13(6),71
3.Wan X.,et
S.,LiangF.,Xiong a1.,Bioorg.Med.Chem.Lett.,2006,16(10),2806
Abstract:Theantitumoractivitiesof
wereallmeasuredA549celllines MTT
Ni(II)一DMC,andZn(II)一DMC against byusing
BectonDickinsonFACSortshowedDMCcouldinduceA549celllines
analysis apoptosis.
Keywords:macrocyclic activities
polyamines;metalcomplexes;antitumor
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