17二甲基14710四氮环十二烷及其金属配合物抗肿瘤活性研究.pdfVIP

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17二甲基14710四氮环十二烷及其金属配合物抗肿瘤活性研究.pdf

物抗肿瘤活性研究 梁峰+杨利万树慧熊小琴周翔4吴成泰 (武汉大学化学与分子科学学院湖北武汉430072) 摘要: 分析表明DMC可诱导该肿瘤细胞凋亡。 关键词: 大环多胺金属配合物抗肿瘤活性 些大环多胺类化合物可以结合、切割或交联DNA,从而表现出抗肿瘤活性‘扪。通过结构优化,本课 课题组对DMC及其金属配合物的抗肿瘤活性进行了研究。 表l不同培育时间下DMC对肺癌细胞A549的生长抑制率(%) 表2不同浓度配体及配合物作用72h对肺癌细胞A549的生长抑制率(%) 18l 活性。这些现象表明DMC可能参与了肿瘤细胞活动,被细胞利用而代谢。 ∞ 站 ∞ 一黎一∞=∞o 幅 ∞ ollo_Ao包《 5 o 50 100 150 200 250 300 10‘6 mol/L 图1DMC诱导肿瘤细胞凋亡的浓度依赖关系 明,随浓度增大DMC诱导肿瘤细胞凋亡能力明显增强(图1)。详细的作用机制有待进一步研究。 参考文献 1.Zamble S.J.,TrendsBiochem..Sci.,1995,20,435 D.B.,Lippard F,WanS.,LiZ.,et 1 2.Liang a1.,Curt.Med.Chem.,2006,13(6),71 3.Wan X.,et S.,LiangF.,Xiong a1.,Bioorg.Med.Chem.Lett.,2006,16(10),2806 Abstract:Theantitumoractivitiesof wereallmeasuredA549celllines MTT Ni(II)一DMC,andZn(II)一DMC against byusing BectonDickinsonFACSortshowedDMCcouldinduceA549celllines analysis apoptosis. Keywords:macrocyclic activities polyamines;metalcomplexes;antitumor

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