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碳青霉烯类抗菌药物的比较;化学结构 ;与β-内酰胺类的区别:
在青霉素类化合物的母核骨架上4 位硫原子以碳代替,2 ,3 位以双键结合(二氢吡咯环较杂环稳定,耐β-内酰胺酶)
6 位羟乙基侧链为反式构象(空间位阻增大,耐β-内酰胺酶)
C-3:是碳青霉烯类抗生素最重要的化学结构修饰部位,其氨基与抗绿脓杆菌活性相关,但其稳定性、神经毒性和肾毒性与其碱性强弱正相关。(氨基酸较氨基取代碱性降低,稳定性提高)
C-6位上反式羟乙基侧链,β-内酰胺环和二氢吡咯环并在一起:耐β-内酰胺酶,
C-4 位上有β-甲基:耐肾脱氢肽酶(DHP-1) 的结构,增加对DHP-1稳定性且抗革兰阴性菌的活性也有增强。(亚胺培南、帕尼培南无)
亲脂性基团与碱性基团:亲脂性基团--抑制革兰阳性菌的活性碱性基团—抗革兰阴性菌活性。(G-,G+菌的平衡);作用机制;抗菌活性;根据抗菌活性特点碳青霉烯类抗生素分为三类 ;药代动力学 ;碳青霉烯类抗生素的药代动力学参数 ;抗生素后效应(PAE) ;碳青霉烯类抗生素主要被使用于以下3类患者:;碳青霉烯类的抗菌活性比较 ;碳青霉烯类抗菌活性比较;碳青霉烯类主要品种比较;不良反应 ;注意事项 ;小结 ;谢谢聆听!
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