第13章核酸类药物规范.ppt

核酸类药物 “珍奥核酸”的争论 1998年4月，大连珍奥核酸科技发展有限公司在大连开发区建成一期工程。 珍奥核酸说明书摘录 增强基因自我修复能力，显著改善脑机能，促进新陈代谢及细胞分裂，提高免疫力，美容养颜润肤。核酸具有抗病毒，抑肿瘤，抗衰老，健脑益智的功效。在临床实验中，令医学界十分惊奇的是：在糖尿病及并发症，肝脏疾病，高脂血症，脑血栓后遗症等心脑血管疾病，老年痴呆症，肢体震颤麻痹（帕金森氏病），关节炎，白细胞减少症，神经系统疾病，性功能减退，肝肾受损等诸多方面，核酸都显现出独特的保健功效。 在广告中加入38位因研究核酸而获得诺贝尔奖的科学家的材料 “珍奥核酸”被列入“98年国家级火炬计划”，成为大连的重点推荐产品。 在两年的时间里，“珍奥核酸”获得： “全国第十二届发明展览金奖” 中国保健科技协会“向消费者推荐产品” 卫生部“2000年中老年保健国际学术论坛暨中国保健品国际博览会金奖” 辽宁省政府“医药行业科技进步一等奖” 方舟子：“核酸营养是个商业大骗局” 中国“人类基因组计划”项目负责人杨焕明：“所谓核酸食品在营养价值上和米粉没有太大的差别” 加州理工学院院长戴维·巴尔的摩（1975年诺贝尔医学奖）：“据我所知，没有证据表明核酸是一种营养物或有益健康。在我看来它不可能有任何益处。” 核酸类药物 第一节 核酸类药物概述 第二节 天然核酸类物质的制取 第三节 核酸类结构改造药物的制备 核酸类药物 第一节 核酸类药物概述 1.核酸类药物概述 2.核酸类药物分类 第二节 天然核酸类物质的制取 第三节 核酸类结构改造药物的制备 核酸类药物 第一节 核酸类药物概述 第二节 天然核酸类物质的制取 1.RNA与DNA的提取与制备 （一）RNA的提取与制备 （二）DNA的提取与制备 2.单核苷酸的制备 （一）酶解法 （二）发酵法生产核苷酸 （三）半合成法制备核苷酸 3.核苷的制备 （一）RNA化学水解法制备核苷 （二）发酵法生产核苷 第三节 核酸类结构改造药物的制备 核酸类药物 第一节 核酸类药物概述 第二节 天然核酸类物质的制取 第三节 核酸类结构改造药物的制备 1.叠氮胸苷（AZT） 2.阿糖腺苷 3.三氮唑核苷 4.阿糖胞苷 5.聚肌胞苷酸 (PolyI:C） 6.胞二磷胆碱 核酸类药物概述 在1869年，F. Mischer从细胞核中分离得到一种酸性物质，即现在被称为核酸的物质。 1939年，E. Knapp等第一次用实验方法证实核酸是生命遗传的基础物质。 核酸不仅携带有各种生物所特有的遗传信息而且影响生物的蛋白质合成和脂肪、糖类的代谢。 核酸类药物概述 核酸是一种多聚体大分子，它的组成单元是核苷酸，将核苷酸中的磷酸基团去掉，剩余部分称核苷，核苷进一步分解可生成戊糖和碱基。 核酸类药物概述 核酸类药物则正是在恢复它们的正常代谢或干扰某些异常代谢中发挥作用的。 高尿酸血症：尿酸盐结晶沉积于关节、软组织、软骨及肾，导致关节炎、尿路结石和肾脏疾病。 治疗：别嘌呤醇 核酸类药物概述 核苷及其衍生物干扰病毒DNA的合成，治疗病毒疾病。 腺苷、肌苷、尿苷、核苷酸、脱氧核苷酸、双丁酰环腺苷酸、胞二磷胆碱、核苷三磷酸等核酸组分及衍生物，是天然的代谢激活剂，有助于改善机体的物质代谢和能量代谢，加速受损组织的修复。临床广泛用于放射病、血小板减少、急慢性肝炎、血细胞减少、心血管疾病等。 辅酶A是调节糖、脂肪及蛋白质代谢的重要因子，用于治疗动脉硬化、脂肪肝、各种肝炎等。 嘌呤核苷酸 核酸类药物分类－具有天然结构的核酸类物质 如：ATP、GTP、CTP、UTP、IMP、CoA、CoI(NAD+) 、CoII(NADP+) 。 这类药物有助于改善物质代谢和能量平衡，修复受损组织，促使缺氧组织恢复正常生理机能。 临床上广泛用于放射病、血小板减少症、白细胞减少症、急慢性肝炎、心血