大环内脂类抗生素详解.pptVIP

大环内脂类抗生素 大环内脂类抗生素是一类具有14-16元大环内脂结构的弱碱性抗生素。现在主要应用的有竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦迪霉素等，动物专用的有泰乐菌素、替米考星等。本类抗生素抗菌活性和抗菌谱基本类似，主要对需氧的革兰氏阳性菌、阴性球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体、衣原体有良好作用。仅仅作用于分裂活跃的细菌，属于生长期抑菌剂，作用位点是细菌50S核糖体亚基，通过阻断转肽和mRNA位移而抑制蛋白质的合成。 内服易吸收，在体内分布广泛，胆汁中浓度高，主要经过胆汁排出，粪中浓度较高。 红霉素 红霉素是有链球菌的培养液中获得，药用其游离碱以及盐类，常用的有乳糖酸红霉素、硫氰酸红霉素、依托红霉素等。红霉素按照无水物计算，每1mg的效价不得少于920红霉素单位 【理化性质】 白色或者类白色结晶粉末；无臭；味苦，微有引湿性。在甲醇、乙醇或者丙酮中易溶，在水中极微溶，本品干燥状态或者中性、弱碱性溶液中较为稳定，而在酸性条件下不稳定，PH值低于4的环境下会迅速失效（降解） 【药理】 1、药效学 抗菌谱近似青霉素，对革兰氏阳性菌作用如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、梭菌有很强的作用，对阴性菌有流感嗜血杆菌、巴氏杆菌、布鲁士杆菌有作用，对肠杆菌不敏感；此外对某些螺旋体、衣原体、立克次体也有良好作用。 2、药动学 红霉素内服，很可能在胃酸中破坏。猪按照1kg体重50mg量服用红霉