埃索美拉唑项目概要.docxVIP

埃索美拉唑项目论述1、项目概要埃索美拉唑镁肠溶片的主要活性成分是埃索美拉唑镁。它的分子式是双-S-5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基]－1H－苯并咪唑镁三水合物，CAS号是161973‐10‐0。埃索美拉唑镁肠溶片主要用于胃食管反流性疾病 GERD ；糜烂性反流性食管炎的治疗；已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗；胃食管反流性疾病 GERD 的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌；愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡；防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。现代生活节奏的加快，人们饮食规律不能保证，胃病发生率越来越高，人的一生中几乎都会不同程度地发生急性或慢性胃病。胃肠病是常见病多发病，总发病率约占人口的 20％左右。年龄越大，发病率越高，特别是 50 岁以上的中老年入更为多见，男性高于女性，如不及时治疗，长期反复发作，极易转化为癌肿。胃肠病历来被医家视为疑难之证，一旦得病，应及时治疗、长期服药，才能控制或治愈。随着健康意识的不断普及，胃病用药市场需求将会越来越大。埃索美拉唑镁属于质子泵抑制剂，是奥美拉唑的S-异构体, 也是质子泵抑制剂家族中第1个单一光学异构体，于2000年上市。它的作用机制主要是阻断胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换，从而阻止胃酸分泌的通道。其特点为作用快，持续时间长，抑酸效果好。由于本品的治疗功效大部分与奥美拉唑相似，其生物利用度高而抑制胃酸的作用强烈持久，且毒副作用低，所以从疗效上来说可以替代奥美拉唑，另一方面，阿斯利康在国际市场上基本已经用本品取代了奥美拉唑，再加上奥美拉唑在国内的竞争十分激烈，所以在国内看来阿斯利康用埃索美拉唑替代奥美拉唑成为主打品牌只是时间问题。据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销抗消化性溃疡胃药品种前十位中，耐信（埃索美拉唑的商品名）坐上头把交椅，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，成为阿斯利康公司名副其实的印钞机。由于目前埃索美拉唑仍是阿斯利康的专利药品，国内仅有其一家生产，因此价格也比较高，20mg×7片的售价为75.99元，40mg×7片的售价为106.12元，对于长期用药的患者来说是一个不小的负担。它的国产化的成功将大大降低成本并进而减轻患者的负担。埃索美拉唑的化合物专利将于2014年5月到期，它的制剂专利要到2019年才能到期。在国家医药十二五规划中，明确的提出我国化学药的水平还比较落后，因此本项目的主要研究内容就是避开它的化合物、制剂专利进行抢仿。我们早在2010年就与北京华禧联合科技发展有限公司进行合作，共同开发该品种，经过近3年的努力，该项目已经完成原料的研究，并成功避开专利保护，制剂技术完全依靠国内现有的设备、原辅料完成了样品的制备，并将于2013年内进行试生产，预计2015年上市。商业计划书主要技术、产品及服务本项目的主要内容的埃索美拉唑镁肠溶片的研制和开发。埃索美拉唑镁肠溶片的主要活性成分是埃索美拉唑镁，它的分子式是双-S-5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基]－1H－苯并咪唑镁三水合物，CAS号是161973‐10‐0。埃索美拉唑镁肠溶片主要用于胃食管反流性疾病 GERD ；糜烂性反流性食管炎的治疗；已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗；胃食管反流性疾病 GERD 的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌；愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡；防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。埃索美拉唑镁属于质子泵抑制剂，是奥美拉唑的S-异构体,它的作用机制主要是阻断胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换，从而阻止胃酸分泌的通道。其特点为作用快，持续时间长，抑酸效果好。在治疗抗消化性溃疡的胃药市场中越来越占据主要地位。据美国医药行业协会数据显示，2011年消化性溃疡类胃药市场全球最畅销药品前十位中，耐信（埃索美拉唑的商品名）已坐上头把交椅，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，成为阿斯利康公司名副其实的印钞机。本项目的主要研究内容就是选定新的配方和制剂工艺，避开原研厂的制剂专利进行技术抢仿，获得生产批件进行规模化生产后，可以大大降低生产成本，减轻患者的用药负担。2.产品市场分析消化系统疾病是一种较常见的多发病之一，总发病率占人口总数 10%～20%，主要疾病包括急性胃炎、慢性胃炎、消化道溃疡、功能性消化不良等。其中又以功能性消化不良和消化道溃疡最为常见。消化道溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡和十二指肠溃疡，因溃疡的发生和形成与胃酸-胃蛋白酶的消化作用有关而得名。发病初期的症状与功能性消化不良的相似，如慢性或者周期性在