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第42章 β-内酰胺类抗生素 尤婷婷 药理教研室 青霉素的发现 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素共同特性 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素 复习思考题 1. PG的药理作用、临床应用及不良反应有哪些? 2. 半合成青霉素分类、代表药及特点有哪些? 3. 比较各代cephalosporins有何不同? 教学目的与要求 掌握β-内酰胺类抗生素的抗菌机制及抗菌谱掌握青霉素G的抗菌作用、用途及不良反应(过敏性休克的防治措施) 半合成青霉素的分类、各类主要代表药物及作用特点 教学目的与要求 掌握头孢菌素类的分代(一至四代)、各代主要代表药物及作用特点 熟悉β-内酰胺类抗生素的细菌耐药性 了解其他β-内酰胺类抗生素作用特点 ★β-内酰胺类抗生素抑制转肽酶活性 N-乙酰葡萄糖胺(NAG) * chapter42 β-lactam Antibiotics P381 1929年Fleming发现青霉菌分泌物,命名青霉素。 1941年Chain和Florey分离和提纯了青霉素,并研制工艺。1945年获Nobel Prize。 N O RCONH X H S COOH N O RCONH X H S COOH A N O N O 青霉素 头孢菌素 碳青霉烯 单环β-内酰胺 β-内酰胺环 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 非典型β-内酰胺抗生素类 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他β-内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性 化学结构相似 抗菌作用机制相似 细菌产生耐药性的机制相似 有交叉过敏反应 抑制细胞壁肽聚糖的合成 增加细菌细胞壁自溶酶活性 产生β-内酰胺酶 药物与细菌的PBPs的亲和力降低 药物不能在作用部位达到有效浓度 (抑制转肽酶活性) 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他β-内酰胺类抗生素 2.青霉素类抗生素 天然青霉素: 半合成青霉素: 口服耐酸青霉素:青霉素 V(penicillin V) 耐酶青霉素:苯唑西林(oxacillin) 广谱青霉素:氨苄西林(ampicillin) 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:羧苄西林 抗G-杆菌青霉素:美西林(mecillinam) 青霉素类抗生素(penicillins) 青霉素 G(penicillin G) 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他β-内酰胺类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 抗菌谱广,杀菌力强 头孢菌素类抗生素 Cephalosporins 耐酶 过敏反应少 第一代: 头孢噻吩 、头孢氨苄 第二代: 头孢孟多 、头孢呋辛 、头孢克洛 第三代: 头孢哌酮 、头孢他定 、头孢曲松 第四代: 头孢匹罗、头孢吡肟 、头孢唑啉 头孢菌素类抗生素 为繁殖期杀菌药 对G+菌:第一、四代第二代第三代 对G-菌:第四、三代第二代第一代 第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用 对β-内酰胺酶的稳定性 :第四三二 G+菌产青霉素酶 对多数β-内酰胺酶(含G-菌产) :第一、四代第三、二代 共 同 特 点 头孢菌素类抗生素 有过敏反应,与青霉素类有部分交叉过敏 第一代主要用于G+菌感染 第二代用于G-菌感染 第三代:多重严重耐药菌及G-杆菌感染 第四代:对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染 对肾脏的毒性 :第一二三四代 头孢菌素类抗生素 临 床 应 用 不 良 反 应 :头孢西丁、头孢美唑 :亚胺培南 美罗培南 头霉素类 碳青霉烯类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺类 :拉氧头孢 其他β-内酰胺类抗生素 :氨曲南、卡芦莫南 头霉素类 氧头孢烯类 氟氧头孢 碳青霉烯类 亚 胺 培 南:西司他丁(1:1) 碳青霉烯类抗生素 美罗培南 超广谱、极强抗菌活性 对β-内酰胺酶高度稳定 亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解 与脱氢肽酶抑制剂合用 不易被肾脱氢肽酶水解,可单独使用 :头孢西丁、头孢美唑 :亚胺培南 美罗培南 头霉素类 碳青霉烯类 氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂 单环β-内酰胺类 :克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦 :拉氧头孢 其他β-内酰胺类抗生素 :氨曲南、卡芦莫南 氟氧头孢 本身抗菌作用弱 作为自杀性底物与β-内酰胺酶形成稳定的复合物而抑制酶的活性 与β-内酰胺类药物合用产生协同作用 对不产β-内酰胺酶细菌一般无加强作用 β-内酰胺酶抑制剂 天然青霉素: 半合成青霉素: 口服耐酸青霉素:青霉素 V(penicillin V) 耐酶青霉素:苯唑西林(oxacillin) 广谱青霉素:氨苄西林(ampicillin) 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:羧苄西林 抗G-杆菌青霉素:美西林(mecillinam) 青霉素类抗生素(penicillins) 青霉素 G(penicil
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