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甾体激素避孕药
目前临床上使用的甾体激素避孕药是人工合成的雌激素和孕激素通过不同的途径给女性用药。干扰妊娠多个环节以达到避孕作用。
甾体激素避孕药
雌二醇
睾酮
孕酮
人工合成的雌激素和孕激素
HO
由睾酮衍生的人工合成孕激素
第三代 去氧孕烯 依托孕烯(地索高诺酮) 孕二烯酮
17-羟基孕酮类
曲螺酮类
孕激素(2)
甾体激素避孕药
人工合成的甾体激素分两类: 雌/孕激素
甾体激素避孕药分两种类型
雌/孕激素复方避孕药
单纯孕激素避孕药
甾体激素避孕药
避孕机制:干扰妊娠的三个环节
抑制排卵 雌、孕激素协同作用下丘脑-垂体-性腺轴
抗着床 孕激素成份的作用,子宫内膜于月经周期后半 期呈退行性变,不利于受精卵着床
抗受精 改变宫颈粘液的性状
雌、孕激素复方避孕药
剂型
口服片剂
针剂/月用
阴道环/月用
有没有~ ~ 的皮下埋植剂?
为什么?
雌、孕激素复方避孕药
抑制卵泡发育和排卵, 无黄体形成
持续用药
停药间歇
间歇时间 (欧加农 Mimette 2天)
这种间歇往往与许多避孕失败以致妊娠个例有关
知识要点
单纯孕激素避孕药
大剂量~~(短效 探亲避孕药,紧急避孕)
抑制排卵,改变宫粘液性状,改变子宫内膜
使用时间长,卵巢深度抑制,闭经(顽固性)
雄激素活性,副反应 心血管疾病,体重增加,座疮等,不易长时间使用
知识要点
时效性极强,按规定时间服药
单纯孕激素避孕药
低剂量~~(口服片剂,针剂,皮下埋植剂,阴道环)
改变宫颈黏液性状,改变子宫内膜
可排卵抑制,不完全抑制卵泡发育
存在着不能预言的不规则出血副反应
知识要点
甾体激素避孕药
改变21加7天常规方案研究
多相口服避孕药开发
副反应表现更好的新孕激素发展
激素释药新途径探索。
进展快
雌激素含量减少
新型孕激素配伍
产品包装更新 更人性化
降低雌激素的剂量
使用低剂量雌激素的COC (炔雌醇≤50μg)
我国现行使用的均为低剂量雌激素的COC
Organon公司最近上市的Mimette,它由20μg炔雌醇和150μg去氧孕烯组成,每经期前21天口服此复方药物,接着使用2天安慰剂后再服用5天、每天l0μg的炔雌醇。
Mercilon(欧加农)
炔雌醇 20ug
地索高诺酮 150ug
Meliane(先灵)
炔雌醇 20ug
孕二烯酮 75ug
Minesse(惠氏—白宫)
炔雌醇 15ug
孕二烯酮 60ug
美欣乐
甾体激素避孕药
发展多相型的短效复方避孕药
雌、孕激素复方制剂
单相:雌、孕激素的含量固定
多相:雌、孕激素的含量随“月经周期”而变化
国产有复方左炔诺孕酮双相片
炔雌醇
左炔诺孕酮
第 1-11片
0.05 mg
0.05 mg
第12-21片
0.05 mg
0.125 mg
国产复方左炔诺孕酮双相片
开发和使用新型孕激素
19-去甲基睾酮类 第一代 炔诺酮 第二代 左炔诺孕酮 第三代 去氧孕烯(妈富隆) 孕二烯酮(敏定偶)
17-羟基孕酮类 醋酸甲地孕酮 醋酸环丙孕酮(达英-35)屈螺酮类 屈螺酮(优思明)
甾体激素避孕药
屈螺酮 Drospirenone 3mg
炔雌醇 30ug
结构更近似天然孕激素
抗盐皮质激素活性
不增加体重
甾体激素避孕药
避孕
治疗女性雄激素过多症状
与皮肤和毛发相关
皮脂溢
痤疮
多毛
脱发
与多囊卵巢相关
月经紊乱 闭经 无排卵
肥胖
代谢异常
胰岛素拮抗,糖尿病危险因素升高
脂代谢异常
心血管疾病的危险性增高
达英-35 适应证
达英-35 适应证
甾体激素避孕药
OCs
肝脏首过效应
血药浓度不稳定
需每日定时服药
激素释药新途径探索
控释系统(缓释系统)
皮下埋植剂(单纯孕激素)
点滴出血和突破性出血.对月经周期控制不佳
另外需依靠专门的医务人员
雌\孕激素复方阴道避孕环
单纯孕激素阴道避孕环
含孕酮的IUD
甾体激素避孕药
阴道避孕环设计
均质型 药物与载体材料均匀混合制成环状, 但不能恒定地释放甾体激素.临床可发生突破出血或点滴出血,现已不用
核心型 内含有避孕甾体激素与载体材料的混合物,外套以能调节释药速率的载体材料套,其厚度可决定药物的释放速率。核心药物多为单纯孕激素。
壳型环中 心为载体材料.甾体药物与载体材料混匀层套在其外.最外层也为无活性的载体材料套。
载体材料(两种)
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