药物合成攻略-lw完整版.docVIP

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缩略词 基团类:Me 甲基 Et 乙基 Ac 乙酰基 Ar 芳基 Ph 苯基 i-Pr 异丙基 i-Bu 异丁基 s-Bu 仲丁基 t-Bu 叔丁基 反应条件类:r.t. 室温 hv 光照或紫外线 Cat. 催化剂 催化剂或特殊反应物: NBA :N-溴-乙酰胺 NBS: N-溴-丁二酰亚胺 NCS:N-氯丁二酰亚胺 NIS:N-碘丁二酰亚胺 DMSO : 二甲基亚砜 DMAP: 4-二甲氨基吡啶 DMF:N,N-二甲基甲酰胺 THF:四氢呋喃 PCC:氯铬酸吡啶鎓盐 DCC:N,N-二环己基碳亚胺二异丙基氨基锂((CH3)2CH)2N-Li EDTA : 乙二胺四乙酸 THF:四氢呋喃 硫酸二甲酯: 七、名词解释 1、特殊名词: 化学选择性 :不同官能团,或处于不同化学环境中的相同官能团,在不采用保护或活化手段时,区别反应的能力;或同一官能团在同一反应体系中可能生成不同官能团产物的控制情况。 逆合成分析: 由靶分子出发,用逆向切断、逆向重接、逆向重排及逆向官能团变换、添加、去除等方法,将靶分子变换成若干中间体或原料。重复上述分析,直到所有的中间体都变换成了价廉易得的原料。 合成子:是指组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式。 等价物:与合成子相对应的,实际存在的分子(原料、试剂或中间体分子),等价试剂在反应过程中转化成合成子 Lindler催化剂:把钯负载到碳酸钙或硫酸钡上,并加入铅或喹啉等抑制剂调节钯的催化活性,主要用于炔烃还原生成烯烃。 Collins催化剂:是CrO3(Py)2结晶溶解在CH2Cl2中的溶液,可选择性将烯位亚甲基氧化成酮,对双键、硫醚等不作用。 相转移催化剂:可以帮助反应物从一相转移到能够发生反应的另一相当中,从而加快异相系统反应速率的一类催化剂 官能团保护:当分子中有多个官能团,想在某一官能团进行转换反应,为了不使其他官能团影响反应,需对这些官能团进行衍生化,这就是官能团的保护。 马氏规则:马氏规则又称马尔科夫尼科夫规则,具体指当发生亲电加成反应时,中的正电基团总是加在连氢最多的碳原子上,而负电基团则会加在连氢最少的碳原子上具有α-H的醛或酮,在碱催化下生成碳负离子,然后碳负离子作为亲核试剂对醛或酮进行亲核加成,生成β-羟基醛,β-羟基醛受热脱水生成α-β不饱和醛或酮。 酰化: Claisen酯缩合:是指两分子羧酸酯在强碱(如乙醇钠)催化下,失去一分子醇而缩合为一分子β-羰基羧酸酯的反应。EtO Dieckmann反应: 两个酯基在同一分子中,在碱性条件下,得到环状β--酮酸酯的反应 H+ Friedel-Crafts反应:芳烃在Lewis酸( 无水氯化铝、氯化锌、三氯化铁、三氟化硼 等)存在下发生的酰基化和烷基化反应。AlCl3 缩合: Aldol 缩合: 含α位活性氢的醛或酮,在碱或酸的催化下发生自身缩合,或与另一分子的醛或酮发生缩合,生成β羟基醛或酮类化合物的反应。 Knoevenagel反应: 凡具有活性亚甲基的化合物在弱碱的催化下,与醛、酮发生的失水缩合反应。 C2H5OH ETOH Robinson缩环反应: 甲基乙烯基酮和一个含有活泼亚甲基的环酮在碱催化下,先发生麦克尔反应,然后紧接着再发生分子内的羟醛缩合反应 EtOINa Michael反应: 有活泼亚甲基化合物形成的碳负离子,对α,β-不饱和羰基化合物的碳碳双键的亲核加成,是活泼亚甲基化物烷基化的一种重要方法,该反应称为Michael反应 Eto Mannich 反应: 含有a-活泼氢的醛、酮与甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反应,结果一个a-活泼氢被胺甲基取代,此反应又称为胺甲基化反应 Wittig反应:醛或酮与磷叶立德反应合成烯烃的反应称羰基烯化反应,又称Wittig反应。 Darzens缩合:醛或酮在强碱(如醇钠、醇钾、氨基钠等)作用下与α-卤代羧酸酯发生缩合生成α,β-环氧羧酸酯的反应。EtONa Reformatsky反应:醛或酮与a-卤代酸酯在锌粉存在下缩合得到β-羟基酸酯或脱水得α,β-不饱和酸酯的反应 金属 Diels-Alder反应: 含有一个活泼的双键或叁键的化合物(亲双烯体)与共轭二烯类化合物(双烯体)发生1,4-加成,生成六员环状化合物 重排: Beckmann重排:肟类化

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