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第六章 胆碱受体激动药Cholinoceptor Agonists;直接作用（受体）;第一节 M胆碱受体激动药;一、 M、N激动药;〔药理作用〕 1. M样作用 激动MchR 心 (-)心脏 Hr 传导 肌力 血管 (-)内皮 EDRF 平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 睫状肌收缩 腺体：分泌增加;2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素 胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+）;二、 M受体激动药;缩瞳;;;;;2.腺体：增加汗腺、唾液腺分泌 〔临床应用〕 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用 〔不良反应〕 阿托品对症抢救 ;毒蕈碱 ;三、 N受体激动药;第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药;第一节 胆碱酯酶（cholinesterase） 部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强 假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低 血浆等;AchE 活性中心 AchE Ach 胆碱 +乙酸 ;第二节 抗胆碱酯酶药 anticholinesterase agents;一、易逆性抗胆碱酯酶药;抗胆碱酯酶药临床应用 （1）重症肌无力 新斯的明 （2）腹胀气和尿潴留 新斯的明 （3）青光眼 毒扁豆碱 （4）竞争性（非除极化型）肌松药过量解毒 筒箭毒碱: 新斯的明、依酚氯铵 （5）阿尔茨海默病 他克林 ;新斯的明（neostigmine);2. 临床应用 （1）重症肌无力 胆碱能危象 （2）腹胀气、尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速 （4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒 3. 不良反应 较少 恶心、呕吐、腹痛、肌震颤、 胆碱能危象 ;;三、其他易逆性抗胆碱酯酶药 1.毒扁豆碱（physostigine） 青光眼，作用强而持久，刺激性大 2.吡斯的明（pyridostigine） 重症肌无力 慢而持久 3.依酚氯铵 诊断重症肌无力 ; ;磷原子与AchE的-OH以共价键牢固结合 磷酰化AchE 单烷氧基磷酰化AchE “老化” Ach大量堆积;;中毒途径和体内过程 胃肠道 非职业性 呼吸道 皮肤、粘膜;中毒表现 1.急性中毒 轻：以M症状为主 根据中毒症状分 中：M、N症状 重：除M、N症状，CNS症状;（1）M样症状 眼：瞳孔缩小 腺体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫 平滑肌：呼吸道痉挛 呼吸困难 胃肠道（+） 腹痛、腹泻 膀胱逼尿肌（+）尿失禁 心血管：（-）心（-）血管 BP下降;（2）N样症状 所有交感、副交感神经节的NN受体、运动终板的NN受体均被激动 副交感兴奋:M样作用 交感兴奋:（+）心血管，BP升高 NM受体兴奋表现肌肉震颤;;（3）中枢症状 先兴奋（烦躁不安、谵语、抽搐）后抑制（昏迷）呼吸、循环衰竭 4、慢性中毒 ;4.急性中毒的解救原则 1.消除毒物 清洗皮肤、 洗胃、导泻 2.使用解毒药 1） 阿托品：及早足量反复