13抗寄生虫病药 药物化学幻灯片.pptVIP

第十三章 抗寄生虫病药;学习目标;;第一节 驱肠虫药物; ;二、代表药物;本品为白色或微黄色针状结晶性粉末，味苦。极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于丙酮。熔点为225~230℃。 本品为S-构型的左旋体，驱虫作用是外消旋体的2倍，而且毒副作用较低 本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，噻唑环被破坏而产生巯基，可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，迅速生成红色配位化合物。 本品结构中有叔氮原子，可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸等生物碱沉淀试剂反应。 ;;阿苯达唑 Albendazole;性质;用途;第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物 ;二、代表药物;;;;第三节 抗疟药;二、代表药物 ;本品具有手性碳原子，药用品为消旋体．本品水溶液遇三硝基苯酚试液，生成氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀． 磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子体，可控制疟疾的??发和传播，但毒性较大。本品能有效地控制疟疾症状，作用快而持久，是治疗疟疾症状发作的有效药物。本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节炎及红斑狼疮等的治疗。 ;;;;;;本品结构中含有过氧键，是活性必需基团，如脱氧青蒿素完全失去抗疟活性。 本品由于水溶性小、口服活性低、复发率高等缺点， 双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚的结构中引入亲水性基团，分子极性增大，导致抗疟活性减小，因此为了保持和增强抗疟活性，亲脂性是非