姜义娜《药剂学》第三章.pptVIP

第三章  表面活性剂 surfactant掌握：概念、分类、性质、应用;Contents;第一节 概述;表面活性剂分子 （两亲分子）;表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。 正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。 当表面活性剂浓度很低但降低表面活性张力很显著，则它的表面活性越强，越容易形成正吸附。 ;表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。 对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。 对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。;第二节 表面活性剂的分类★;一、离子表面活性剂;2、硫酸化物： ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠，SLS/SDS) 。 ③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 ;3、磺酸化物： ①通式：R·SO3- M+ ②分类： 脂肪族磺酸化物，如二辛玻珀酸脂磺的钠； 烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠； 烷基苯磺酸化物； 胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④应用：用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。 ; 起作用的是阳离子，亦称阳性皂 1.结构： 含有一个五价氮原子（季铵化合物），即 通式为（R1 R2 N+R3 R4）X- 2.特点： 水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定具有良好的 表面活性和杀菌作用（毒性较大）。 3.应用： 杀菌；防腐；皮肤、粘膜手术器械的消毒。 4.常用药物： ①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵 (新洁尔灭) ; 分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。 常用品种： 卵磷脂； 氨基酸型；甜菜碱型两性离子型表面活性剂。 最大优点： 适用于任何PH溶液，在等电点(中性)时也无沉淀。 性质： 碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力亦强; 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强，毒性小。 ;在水溶液中不解离。 1.结构组成： ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③酯键、醚健 2.性质： 安全：毒性、溶血作用较小； 稳定：化学上不解离，不易受电解质、pH值的影响； 应用：能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。; （一）脂肪酸 甘油酯 主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸， HLB3~4，表面活性弱。 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。 ;（二）多元醇型 1.蔗糖·脂肪酸酯 简称蔗糖酯， 是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物。根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质： 溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油； 在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸， HLB 5~13，表面活性弱。 应用： 主要用作O/W型乳化剂、分散剂。; 2.脂肪酸山梨坦：司盘类[Spans] 即，脱水·山梨醇·脂肪酸酯, 是山梨糖醇/其单酐/二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物) 根据脂肪酸品种/数量不同分为以下（商品）型号： 应用： HLB 1.8~3.8，因其亲油性较强，一般用作W/O乳剂的乳化剂;用于搽剂，软膏; 亦可作为乳剂的辅助乳化剂。;Tween;1.聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽类[Myrj] 系聚乙二醇+长链脂肪酸 →缩合而成的酯。 通式：R·COO· CH2(CH2O CH2)nCH2·OH 因n不同，产品常用的有： Myri -45 -49 -51 -52 -53 应用： 具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。 常用的有polyoxyl 40 stearate(聚氧乙烯40硬脂酸酯； S-40）。;2.聚氧乙烯脂肪醇醚 系 聚乙二醇+脂肪醇→缩合而成的醚。 通式:R·O·(CH2O CH2)nH 产品有: 1）苄泽类(Brij)，如Brij-30 和-35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇的缩合物，