天然药物化学第二十一章利尿药和脱水药教程.ppt

主要内容： 一、常用利尿药的分类 二、利尿药的药理作用、临床用途及机理 和主要的不良反应 三、常用脱水药的作用及临床应用;肝硬化腹水;定义：作用于肾脏，增加电解质及水排泄，使尿量增加的药物。 一、利尿药作用的生理学基础 尿的生成包括肾小球的滤过、肾小管和集合管的重吸收及分泌。 （一）肾小球的滤过 正常人原尿量180L/日，终尿量1.5-2L/日。;（二）肾小管和集合管的重吸收 1.近曲小管：65–70%Na+被重吸收. CO2 + H2O → H2CO3 H2CO3 → H+ + HCO3- 2.髓袢升支粗段：20–30% Na+被重吸收,水的再吸收↓，NaCl的再吸收依赖管腔膜K+-Na+-2Cl-共同转运系统。作用此部位的利尿药为高效能利尿药，降低肾脏的尿稀释和尿浓缩功能。;3. 远曲小管和集合管:5–10%Na+被重吸收。 远曲小管近端在管腔膜K+-Na+2Cl-共同转运系统介导下重吸收原尿中10%Na+。因此抑制该段Na+吸收的药可产生中效利尿作用。同时该段存在Na+-Ca2+交换。 远曲小管远端和集合管，通过Na+-H+和Na+-K+交换的方式。;65–70% Na+被重吸收;(一)高效利尿药(袢利尿药) 药物：呋噻米、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼 ; 抑制髓袢升枝粗段Na+-2Cl-- K+共同转运载体（与Cl-共同竞争该载体的Cl-结合部位），使Na+、Cl-重吸收↓，从而影响肾脏的稀释和浓缩功能。 ;2.扩张血管： （1）扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量。 （2）扩张小静脉，降低左心室充盈压，减轻肺水肿。;【临床用途】;【不良反应】;（二）中效能利尿药 ;【药理作用】 1.利尿作用：温和、持久。 作用部位：远曲小管近段 ;2.抗利尿作用： 机制：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑，远曲小管对水通透性↑,使水重吸收增加。 ②因其排Na＋、Cl－，使血浆渗透压下降，减轻病人渴感而减少饮水量，使尿量减少。;【临床用途】; 【不良反应】;（三）低效能利尿药;常用利尿药的分类、作用部位及机制;脱水药指能提高血浆渗透压而使组织脱水的药物。 特点：① i.V后迅速提高血浆渗透压。② 经肾小球滤过，但不易被肾小管重吸收，可在肾小管形成高渗透压而具有渗透利尿作用。③ 在体内不易被代谢。;甘露醇(20%的高渗水溶液);2.渗透利尿作用 机理： ①脱水作用，可使循环血量和肾小滤过率增加； ②尿液高渗,肾小管对水的重吸收减少。 ③间接抑制Na+-2Cl--K+同向转运系统,使Na+、Cl-等重吸收减少而增加尿量。;【不良反应 】注射过快可出现一过性头痛、眩晕、视力模糊。;谢谢大家