药物化学绪论1课件1.pptVIP

;药物化学;药物化学;药物化学;药物化学;药物化学;药物化学;药物化学;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代;“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。;　;基因组;受体;;常见与受体有关的药物;　;;酶的催化作用;常见与酶有关的药物;常见与酶有关的药物;常见与酶有关的药物;钾离子通道;抗血栓药;VitD3与1a-OH VitD3的代谢;病毒侵染与抗病毒药物作用靶点 ;DNA;普通药物化学（ pharmaceutical化学)： 关于已知药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、分析确定、质量控制以及化学结构改造的研究。它回答的问题是如何得到一个安全有效的药物，侧重于现有药物的实际应用。;高等药物化学 (医学的化学)： 研究化合物的化学结构和性质同机体相互作用的关系，即结构—活性关系或简称构效关系，并通过研究化合物与生物体相互作用的物理化学过程，从分子水平上解析药物作用机理和作用方式。回答的问题是怎样发现一个安全有效的药物，以及为什麽是个好药。;药物分类方法 根据来源可分为天然药物和人工制造药物 国家药品管理分类为化学药、生物药和中药 根据药物的用途可分为预防药物、治疗药物和诊断药物等 根据药物作用对象可分为人药和兽药 ;根据给药方式不同可分为口服药、注射药和外用药 根据化学成分可分为无机化学药物、有机化学药物和天然药物及活性成分 根据药物作用与人体系统的部位分类中枢神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等 根据药理作用不同分类 根据化学结构分类;药物化学的任务;本科生药物化学学习的基本要求;研究生药物化学学习的基本要求;;;;第二节 药物化学的发展史与我国药物化学事业的现状;发现阶段(发现): 始自19世纪末至20世纪30年代 发展阶段(发展): 20世纪30年代至20世纪60年代 设计阶段(设计): 20世纪60年代以后;发现阶段;发现阶段;发现阶段;;;;发展阶段;发展阶段;发展阶段;;;;发展阶段;发展阶段;;;;;;;;;药品专利和行政保护的实施，使我国制药工业经受了前所未有的震撼和阵痛。我国制药工业的发展进入了一个新的历史时期，即实施非专利药的开发和自主研究开发并举，并逐步向创新过渡。 1984年4月1日起中华人民共和国专利法实施。 1993年签定的行政保护条约对1986年1月1日至1992年12月31日专利药物进行行政保护。 1993年1月1日起我国承认化合物专利.;;;目前仅有1/3左右的疾病，可以得到较满意的药物治疗。一些常见或危害较大的疾病，如肿瘤，心血管疾病，中枢神经系统疾病、病毒和严重感染等方面的药物，还需要进一步努力研究高效、毒副作用小的新药。;二、药物研究技术 1.组合化学和高通量筛选技术的发展加快新药研究的进程。 2.用计算机来模拟活性生物大分子的三维空间结构，预测指导和辅助药物分子设计，从而避免盲目性，缩短新药开发的周期。 3.化学信息计算机软件和数据库的发展和建立，为研究人员在完成新药开发中解决各种化学和生物化学问题提供了方便快捷的有力工具。 ;4.基因重组技术在新药研究中的应用打破了有机合成治疗剂在医药工业中长期独占鳌头的传统角色。 5.类似化合物结构修饰的新药模仿性创新，即 Me-too策略的结果。 6.天然的先导化合物的结构改造仍是新药研究的重要途径。;新药研究与开发过程（分四个阶段） 研究方针和发现有效的物质 临床前试验 临床试验 注册发行销售; 传统的新药研究与开发的模式;现代的新药开发与研究的内容;“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。;创新药物研究;新药研究的发现阶段;新药研究的发现阶段;新药研究的发现阶段;新药研究的发现阶段;2200亿美元;为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计大致可分为基于疾病发生机制的药物设计（mechanism based drug design）和基于药物作用靶点结构的药物设计（structure based drug design）。据统计，现有已知的药物作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但由于这些靶点的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚的不多，从而使新药的合理设计受到限制。;候选物;Natu