脑靶向制剂研究进展_王静.pdf

脑靶向制剂研究进展 王 静 1，2＊，陈云建 2 #，杨兆祥（2 1.大理学院药学与化学学院，云南 大理 671000；2.昆明制药集团股份有限公 司，昆明 650100） 中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2015）17-2442-05 DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2015.17.47 摘 要 目的：为治疗中枢神经系统疾病的脑内给药研究提供参考。方法：查阅近年来国内外相关文献，对脑靶向制剂的研究进 展进行归纳和总结。结果：脑靶向制剂研究主要集中在趋脑性给药和克服血脑屏障上。结论：脑靶向制剂的研究总体处于基础研 究的层面，也存在一些普遍性的问题，但脑靶向制剂已经成为药剂学的热点研究领域，也取得了一定进展，具有十分广阔的应用前 景和价值。 关键词 脑靶向；趋脑性；血脑屏障 随着人类社会的老龄化和全球生态环境的恶化，脑部疾 了全球神经系统疾病药物研发的热点。理想的脑靶向制剂应 病如脑肿瘤、中枢神经系统感染、精神分裂症等对人类的身体 具备两点：趋脑性和能够有效透过血脑屏障（Blood brain barri- 健康影响日益增大。目前，其治疗方法主要包括全身给药、鞘 er，BBB）。本文拟从趋脑性给药和克服 BBB 两方面介绍了脑 内（脑室内）注射和脑植入等，都存在一定的局限性，应用受到 靶向制剂的研究进展情况，为治疗中枢神经系统疾病的脑内 限制。脑靶向制剂是基于克服上述局限性而提出的概念，为 给药研究提供参考。 药物的脑内递送和脑部疾病治疗提供了可能。脑靶向制剂能 1 趋脑性给药系统研究 使药物浓集于脑部、增加疗效、降低药物毒副作用，已经成为 1.1 脂质体 ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? enhances vancomycin release and antimicrobial efficacy 2003，17（3）：212. of antibiotic-loaded acrylic bone cement in vitro and in vi- [28] 杨玉辉，王金成，赵长福，等.万古霉素骨水泥抗压强度的 vo[J].J Biomed Mater Res B Appl Biomater，2007，82（1）： 影响因素[J].中国组织工程研究与临床康复，2008，12 57. （1）：77. [22] 孙长根，陈海峰，陈春，等.不同时相抗生素骨水泥的释放 [29] Schmolders J，Hischebeth GT，Friedrich MJ，et al. Evi- 特性研究[J].东南大学学报，2012，31（4）：460. dence of MRSE on a gentamicin and vancomycin impreg- [23] Dunne NJ，Hill J，McAfee P，et al.Incorporation of large nated polymethyl-methacrylate （PMMA）bone cement- amounts of gentamicin sulphate into acrylic bone cement： spacer after