药理学——降压药.ppt

第25章 抗高血压药 antihypertensive drugs;概述;;;;新定义：;高血压的治疗;;抗高血压药的分类;3. 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、雷 米普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药：洛沙坦、 缬沙坦 4. 钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平 5. 血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠;;抗高血压药物的治疗目标;第二节 常用抗高血压药;降压机制:;临床应用与评价;吲达帕胺（indapamide） 作用： （1）利尿 （2）降压：扩小动脉；阻滞Ca2+内流；促血 管内皮产生EDRF。 （3）抗心肌肥厚 用于轻、中度高血压。不影响血脂，适用于高 脂血症者。;二、钙拮抗药;药 物;临床应用与评价;尼群地平，nitrendipine 特点： 作用温和、持久 扩血管作用较Nif强，扩张冠脉更明显。 不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。; 氨氯地平（amlodipine,络活喜） 新一代二氢吡啶类药，是一种缓释剂，半衰期为35～40小时，1次/日，生物利用度63％，有吸收慢、持续作用时间长的特点。 对血管组织更具有选择性，几乎无负性肌力和负性频率作用，且不影响心肌传导系统。 其血管扩张作用是逐渐产生的，故不易出现急性低血压。;三、β受体阻断药;药理作用与机制;临床应用与评价;不良反应和防治;药 物;2. β1受体阻断药： 阿替洛尔（atenolol） 对β1受体具有较高的选择性阻断作用，无内 在拟交感活性。阻断β受体作用强度为普奈 洛尔的0.5-1倍。 对β1受体有选择性阻断，对β2受体作用较 弱，但对哮喘病人仍需慎用。;3. α、β受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol)，卡维地洛(carvedilol) 阻断β1、β2和α1受体，降低心排出量， 扩张外周血管，降低血压。 拉贝洛尔静脉用于高血压急症，如妊高征。 卡维地洛降压持久，维持24ｈ；不影响血脂和 血糖代谢，不减少肾血流量。用于伴肾功不全、 糖尿病者。;四、血管紧张素转化酶抑制剂; 降压优点：;药 物;药动学与影响因素;依那普利（enalapril）;药动学与影响因素;因不含巯基，无典型的青霉胺样反应（皮疹，嗜酸性粒细胞增多等），故副作用小于卡托普利。以咳嗽、头痛、头晕较常见，其他尚有低血压、恶心、腹泻、肌肉痉挛、血管神经性水肿等。偶可引起血红蛋白减少和转氨酶升高。;五、AT1受体阻断药;第三节 其他抗高血压药;可乐定（clonidine）;莫索尼定（moxonidine） 第二代中枢性降压药。对咪唑啉Ⅰ1受体的 选择性高。不良反应少。 治疗轻、中度高血压，每日用药一次。;二、血管平滑肌舒张药;硝普钠sodium nitroprusside;其它降血压药;肾上腺素受体阻断药---α受体阻断药 作用特点 具有α1受体拮抗作用而不影响α2受体 降低动脉压力，增加静脉血容量，不易引起反射性心率增加或血浆肾素活性增加 长期使用后扩血管作用仍存在，但肾素活性可恢复正常 优点 对代谢没有明显的不良影响，可降低血糖、三酰甘油、总胆固醇及低密度胆固醇含量，使高密度胆固醇含量增高 ;α1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） 药理学作用 α1受体阻断，小动脉、小静脉扩张，血压下降 不影响突触前膜α2受体，NA释放的负反馈作用依然存在，因此一般不增加心率和肾素活性 降压时对肾血流量影响不大 长期应用可改善脂类代谢，使TG、LDL、VLDL均降低，HDL升高;哌唑嗪（prazosin） 临床应用 各型高血压及伴发肾功能不良者 不良反应 一般较轻、较少 首剂效应（first dose phenomenon） 首次给药出现严重的体位性低血压、眩晕、出汗、心悸，甚至晕厥、意识消失，尤其在首剂大于1mg时出现 避免方法 首剂减半、睡前服用。;去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药;;利血平 （含利血平的复方制剂） 复方降压平（北京降压0号）： 双肼屈嗪、利血平、氢氯噻嗪、 氨苯喋啶、氯氮卓 复方利血平片： 利血平、双肼屈嗪、氢氯噻嗪、氯化钾;胍乙啶 药理学作用机制 稳定去甲肾上腺素能神经末梢膨体膜，阻止递质释放 抑制胺泵功能，阻止递质再摄取，导致递质耗竭 药理学作用 降压作用强大而持久，降低外周阻力，同时伴有重要脏器供血不足及水钠潴留作为假递质储存在囊泡中 ;钾通道开放药; 前列环素合成促进药：沙克太宁 肾素抑制药：雷米克林、依那克林、阿利克林 5-HT受体阻断药：酮色林 内皮素受体阻断药：波生坦;高血压药物治疗的新概念;用药因