异育银鲫体内阿维菌素血脑屏障渗透性及组织残留_阮记明.pdfVIP

中国水产科学 2013 年 9 月, 20(5): 1032?1038 Journal of Fishery Sciences of China 研究论文 DOI: 10.3724/SP.J.1118.2013.01032 异育银鲫体内阿维菌素血脑屏障渗透性及组织残留 阮记明 1,2, 胡鲲 1, 杨先乐 1, 章海鑫 3, 王祎 1, 周爱玲 1, 赵依妮 1 1. 上海海洋大学 国家水生动物病原库, 上海 201306; 2. 江西农业大学 动物科学技术学院, 江西 南昌 330045; 3. 江西省水产科学研究所, 江西 南昌 330039 摘要: 采用脑组织匀浆法和高效液相色谱法(HPLC), 检测异育银鲫(Carassius auratus gibelio)体内不同浓度下阿维 菌素(Avermectin, AVM)血脑屏障渗透性及其组织残留情况。结果显示, AVM 在其 3 个半数致死浓度(24 h LC50: 0.127 mg/L、48 h LC50: 0.071 mg/L、96 h LC50: 0.039 mg/L)及其安全用药浓度(0.003 9 mg/L)下, 均能从异育银鲫脑 组织中检测出 AVM; 其中 24 h LC50 浓度下脑中 AVM 含量最高, 为(0.292±0.005) μg/g; 并且各半数致死浓度之间 脑中 AVM 含量差异均极显著(P0.05)。结果表明, 不同浓度条件下 AVM 均能渗透通过血脑屏障进入异育银鲫脑 组织, 其含量与 AVM 用药浓度呈正相关。另外, 在安全用药浓度(0.003 9 mg/L)条件下, AVM 在各组织中的浓度? 时间数据经 DAS 3.0 药物代谢动力学软件拟合后发现均符合非房室模型, 其主要药代动力学参数大小关系表现为: (1)达峰时间(Tmax): 肌肉脑肝肾; (2)峰浓度(Cmax): 肝肾肌肉脑; (3)末端消除半衰期(T1/2Z): 肝脑肾肌肉; (4)药时曲线下面积(AUC): 肝肾脑肌肉。本研究结果可为研究鱼类血脑屏障、AV M 神经毒性及其在水产养殖 上的应用提供参考。 关键词: 阿维菌素; 组织匀浆法; 高效液相色谱法; 血脑屏障; 异育银鲫 中图分类号: S941 文献标志码: A 文章编号: 1005?8737?(2013)05?1032?07 阿维菌素(Avermectin, AVM)是阿维链霉菌素 数致死浓度(537.03 mg/kg)下, 其小脑病理变化主 [5] [6] 通过自然发酵得到的产物, 包括阿维菌素 B1a 和 要表现为水肿、充血和出血等 。周 帅 等 在研究 B1b 两种成分, 由于其具有优良、广谱抗寄生虫作 阿维菌素水乳剂、乳油对鲢(Hypophthalmichthys 用而被广泛应用。AV M 同时也是一种神经毒剂, molitrix)、银 鲫 (