第十一章 天然药物的开发1幻灯片.pptVIP

第十一章 天然药物的开发;第一节 概 述 ;　　另一方面，随着全球经济一体化进程的加快，特别是我国已经正式加入WTO，中国医药市场融入国际医药大市场的广度和深度将进一步加剧，将面临强大跨国医药集团的激烈竞争以及日本、韩国、印度等亚洲国家传统医药产品和德国、法国等欧洲国家植物药的巨大冲击，我国生产的众多传统中药产品由于尚不能符合国际医药市场的标准和要求，目前仅3%的国际市场销售份额还有可能进一步萎缩。　　我国是世界上植物资源最为丰富的国家，约有30000余种高等植物。我国有从热带、亚热带、温带到寒带的多种植物资源，其中特有种占50％以上，其丰富的生物多样性是世界上其他国家所不能及的，蕴藏着巨大的开发潜力。为从事天然药物研究提供丰富的研究材料。 ;注册分类;选择确定作为开发对象的目标化合物;第二节 天然药物中开发新药途径 ;二、偶然发现;三、药物普筛 ;2．在活性筛选方法的指导下进行化合物的分离提取(Bioassay Directed Separation)。 在供试样品的活性确定以后，选用简易、灵敏、可靠的活性测试方法作指导；在分离的每一阶段对分离所得的各个组分进行活性定量研究和评价，跟踪其中活性的部分。 缺点： (1)活性测试的样品及工作量均大大增加； (2)要求分离工作者与活性测试人员两个方面的配合。 优点： (1)由于分离过程中，没有化合物类型的框框限制，只以活性为指标进行追踪，故发现新化合物的可能性很大。 (2)如果分离过程的某一阶段，如因分离方法或材料选择不当，导致活性化合物的分解变化或流散时，还能迅速查明原因，并可采取相应的措施进行补救。对天然活性化合物的分离来说，这是一种较好的方法。 ;例　抑制前列腺素合成酶的药物筛选 ;追踪分离天然活性化合物时的注意事项 ;2．确保供试材料具有活性 ;3.在众多生物活性中力求找出最本质的作用 ;4．注意正确比较并判断各个馏分的活性 ;四、代谢研究 ;五、天然药物的化学修饰或结构改造 ;例　 青蒿素的构效关系研究 ;六、其他领域的研究 ;六、其他领域的研究 ;研究实例二 喜树碱的发现 ;第三节 天然药物化学研究方法 ;　　资源??查 植物的生长环境、资源分布、品种的多少都是研究天然药物要考虑的因素。对于资源少的植物药材，在研究的开始阶段，就要考虑到如何解决资源缺乏的问题。 ;二、植物化学分预试 ;化学成分的预试方法有两类:;三、化学成分的分离 ;2．组分的分离和单体分离 ;　　(1)极性小的部位的分组和单体分离：