西医药理学第15章抗高血压药.pptVIP

定义：能降低外周血管阻力，使动脉血压下降，治疗高血压的药物。;;;*; 直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。 这些因素主要通过①交感神经系统；②肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的调控来保持血压的相对稳定。 ;第一节抗高血压药分类;4.交感神经抑制药 (1)肾上腺素受体阻断药 ①α受体阻断药：哌唑嗪等； ②β受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔等； ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。 (2)中枢性交感神经抑制药 可乐定、甲基多巴等。 (3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 利血平、胍乙啶等。 (4)神经节阻断药 美加明等。 5.血管扩张药 (1)直接扩张血管药 肼屈嗪、硝普钠等。 (2)钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔等。 ;一线抗高血压药;第二节 常用抗高血压药; 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide); 用 途 单独使用可治疗轻度高血压，与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压，是抗高血压联合用药方案中重要的药物之—，对钠敏感型高血压、老年收缩期高血压疗效显著。 不良反应 长期应用可引起低血钠、低血钾、低血镁；高血糖；引起高脂血和高尿酸血症等。;*; 【临床应用与评价】 1. 用于原发性或肾性高血压，对重症、恶性高血压或高血压脑病也有效 2.尚可用于治疗冠心病，尤以冠状动脉痉挛引起的心绞痛更佳 3.常用于口服或舌下含服。目前研制出的缓释或控释制剂，可每日1～2次，作用可持续24小时 4.与β受体阻滞药和利尿剂合用，可加强疗效，并能减轻不良反应;吲达帕胺（寿比山,钠催离， indapmide）;; 血管紧张素原 肾素 血管紧张素Ⅰ － （－）ACE-I ACE 卡托普利、依那普利 血管紧张素Ⅱ （二）ATⅡ受体阻断药 氯沙坦 + － AT 1受体 ①血管收缩 醛固酮↑ 血容量↑血压↑ ②心血管重构（心室肥厚 心衰；血管增厚） ;降压优点： ①不加快心率，心排出量无明显变化； ②增强机体对胰岛素的敏感性； ③增加肾血流量； ④长期使用可逆转心血管重构； ⑤不易引起电解质及脂代谢异常； ⑥无耐受性，停药后无反跳现象。 ;;*; ;氯沙坦 (Losartan，洛沙坦) 【机制】 1. 松驰血管平滑肌、扩张血管、增加肾脏盐和水的排泄、减少血浆容量。 2. 兼有ACEI的作用机制，没有血管性水肿及咳嗽等副作用。 【临床应用】 1.用于不能耐受ACEI的患者 2.心功能不全;*;*;β1受体兴奋 ; ;*;*;【临床应用】 1.可用于各种高血压的初次治疗。 2.因可降低TC和LDL、VLDL，升高HDL，故有利于高血压伴有动脉粥样硬化的治疗。 3.也可与利尿剂和/或其他抗高血压药物合用。在肾功能不全时亦可使用。 【不良反应】 1.首剂现象，睡前服用或自小剂量开始服用以避免之。 2.头痛、体重增加、口干、腹泻等。 ;特拉唑嗪 (Terazosin) 口服吸收较哌唑嗪更完全，生物利用度约90%。血药浓度峰值在口服后1～2小时出现，与食物同进，无明显影响。药物在肝内广泛代谢，胆道是主要排泄途径。T1/2约为12小时，是哌唑嗪的2～3倍 ;?（二）交感神经末梢抑制药 ;(一)直接扩张血管药----肼屈嗪 1.降压作用:直接扩张小动脉血管平滑肌，降低外周阻力而降压。降压机制可能是干预血管平滑肌细胞Ca2+内流。 2. 降压时伴有反射性心率↑，心输出量↑，血浆肾素活性↑及水钠潴留↑，从而减弱其降压作用。 故一般不单独使用。合用利尿药和β受体阻滞药可增效。;【不良反应】 头痛、面红、粘膜充血、心动过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭； 大