2016年执业药师药物化学考试辅导精华4).pdfVIP

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  • 2017-04-26 发布于广东
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2016 年执业药师药物化学考试辅导精华(4) 药物相互作用对疗效的影响 药物的相互作用系指一种药物的作用,被同时应用的另一种药物所改变。近年来,临床 上联合应用多种药物治疗某患者的一种疾病的现象日益增多。这些药物同时服用后,由于药 物间相互作用,有的产生协同作用,增强疗效;但也有的产生拮抗作用,使疗效降低,甚至 会产生毒性,带来毒副反应。例如:咖啡因与麦角胺合用时,溶解度加大,吸收增加,疗效 提高。又如,洋地黄与氯噻嗪、氯噻酮、喹噻酮、利尿酸、速尿等高效利尿药合用治疗心脏 性水肿时,往往造成血钾过低,增加心脏对洋地黄的敏感性,引起中毒反应。 生物碱的旋光性剂构型 生物碱的旋光性:大多数生物碱的分子结构中含有手性碳原子且结构不对称,因而具有 旋光性,且多呈左旋。 生物碱的旋光性受溶剂及 pH、浓度等的影响。如麻黄碱在水中呈右旋,而在乙醇、氯 仿及苯中则呈左旋。有的生物碱的旋光性可因外消旋化而消失,如洋金花中的莨菪碱外消旋 后成消旋的莨菪碱(阿托品)。 生物碱的生理活性与其旋光性密切相关,一般左旋体的生理活性显著,右旋体的活性弱 或无活性。如 l-莨菪碱的散瞳作用比 d-莨菪碱大 100 倍,去甲乌药碱仅 l-体具强心作用。 但也有少数生物碱右旋体的生物活性较左旋体强,如 d-古柯碱的局部麻醉作用强于 l-古柯 碱。 (1)D,L 构型 主要应用于糖类及有关化合物,以甘油醛为标准,规定右旋构型为 D,左 旋构型为 L 凡分子中离羰基最远的手性碳原子的构型与 D-(+)-甘油醛相同的糖称 D 型;反之 属 L 型例如: 氨基酸习惯上也用 DL 标记除甘氨酸无旋光性外,氨基酸碳原子的构型都是 L 型。 其余化合物可以通过化学转变的方法,与标准物质相联系确定。 (2)R,S 构型 含一个手性碳原子化合物 Cabcd 命名时,先将手性碳原子上所连四个原子或基团按次序 规则由大到小排列(比如 abcd),然后将最小的 d 放在远离观察者方向,其余三个基团指 向观察者,则 abc 顺时针为 R,逆时针为 S;如 d 指向观察者,则顺时针为 S,逆时针为 R 在 实际使用中,最常用的表示式是 Fischer 投影式。 硝化纤维素生产原理|操作过程 一、硝化纤维素生产基本原理 由脱脂棉或短绒(纤维素)在浓硝酸存在下发生酯化反应而制得硝化纤维素。 二、硝化纤维素操作过程 1、混酸配制:将 2 体积的浓 H2SO4(比重 1.84),徐徐地倒入盛有 1 体积浓 HNO3(比重 1.4)的大玻璃杯中,且不断振荡,让其冷却至室温。 2、酯化:将经过选择,剔除脏物、棉籽,干燥较好的经过脱脂的棉短绒分小块投入混 酸中,加量不宜过多,以混酸能将棉花淹没又便于翻动为好。然后,将该容器浸在 28~32℃ 的水浴上加热,同时,将容器中的棉花轻轻翻动,但不要将棉花提出酸面。反应进行 10~ 20 分钟后应不断检查,其方法为取出硝化棉少许,用水洗至不呈酸性,再用乙醇洗涤,挤 干附着的醇,分别投入 1:3 的醇、醚混合液中及丙酮中,如均能完全溶解,即表示硝化完 全;如均不溶,表示硝化不完全;如只溶于丙酮,则表示硝化已过。 3、洗涤、干燥:硝化完全后将火棉取出,用清水充分洗涤干净,直至洗液不呈酸性(用 蓝色石蕊试纸检验)为止。然后,将水挤干,用纸吸去水分,30℃低温干燥。合格的硝化棉 应微黄透明。 吗啡性质及化学结构 1.吗啡的化学结构: 天然的吗啡具有左旋光性,左旋吗啡((-)-Morphine)是由

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