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2016 年执业药师药理学冲刺复习讲义（2） 药理学的性质和任务 药物(drug)是指能影响和调节机体生理、生化和病理过程，用以诊断、预防、治疗疾病 的物质，是人类与疾病作斗争的重要武器。 药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，主要研究药物与机体(包括病原体)相互 作用规律和机制。药理学一方面研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体 生理功能及细胞代谢活动的变化规律;另一方面研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸 收、分布、代谢、排泄及其血浆药物浓度动态变化的规律。前者称为药物效应动力学 (pharmacodynamic)，简称药效学;后者称为药物代谢动力学 (pharmacokinetics)，简称药 动学。药理学是药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁学科。药理学的任务就是阐明药物 有何作用、作用如何产生及药物在体内的动态变化规律。只有充分认识和理解药物的作用机 制，才能提高疗效，减轻不良反应，达到合理用药的目的;只有阐明药物作用机制，才能为 寻找和发现安全有效的新药提供有益的线索;同时药理学也为揭示生命活动的奥妙提供重要 的资料，推动生命科学的发展。 药理学分为临床前药理学(preclinical pharmacology)和临床药理学(clinical pharmacology)。前者又称为基础药理学或比较药理学，是以动物为研究对象，在严格控制 实验条件的前提下，从整体、器官、组织、细胞和分子水平上，观察和探讨药物的作用和作 用机制，进行药效和安全性评价;后者是以患者为研究对象，研究药物对机体的药效学、药 动学及其不良反应，以确保患者用药的安全有效。 酚苄明药理|应用 【酚苄明药理作用】酚苄明进入体内后，其分子中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基， 后者才能与α受体牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。 一次用药，作用可维持 3～4 天。能舒张血管降低外周阻力。对于静卧的正常人，缓慢静脉 注射一般剂量(1mg/kg)，收缩压改变很少而舒张压下降。但当伴有代偿性交感性血管收缩如 血容量减少或直立时，就会???起显著的血压下降。由于血压下降所引起反射作用，加上阻断 突触前α2 受体作用和对摄取 1，摄取 2 的抑制作用，可使心率加速。 【临床应用】用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。 药物的跨膜转运 药物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜转运。生物膜是细胞膜和细胞内各种细胞器膜的总 称。 药物从生物膜的一侧转运到膜的另一侧，称为药物的跨膜转运。根据耗能与否，分为 被动转运(passive transport)和主动转运(active transport)。 (一)被动转运 1.简单扩散药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓度差的跨膜转运。 2.孔道转运生物膜上有水通道和蛋白分子通道，包括水和一些蛋白质等，经过通道进行 转运。 (二)载体转运 载体转运(carrier transport)是指药物与细胞膜上的载体结合后，才能转运到膜的另 一侧的跨膜转、运。包括主动转运和易化扩散。 (1)主动转运(active transport) 药物不依赖于膜两侧的浓度差的跨膜转运，药物由浓 度低的一侧向高的一侧转运，成为逆浓度转运。 (2)易化扩散(facilitated diffusion) 易化扩散是借助于膜内特殊载体(通透酶)的一 种转运方式，又称载体转运。 妥拉唑啉药物介绍 妥拉唑淋(toalzoline，苄唑淋)对α受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，而组胺样 作用和拟胆碱作用较强。口服和注射都易吸收，大部分以原形从肾小管排泄。口服吸收较慢， 排泄较快，效果远不及注射给药。主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射用以处理 去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。不良反应与酚妥拉明相同，但发生率较高。 酚妥拉明药理 【酚妥拉明药理作用】选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。 1.血管静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要 是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。 2.心脏对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部 分由血管舒张，血压下降，反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2