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2016 年执业药师药物化学考试辅导精华（5） 第八章化学治疗药 第一节 喹诺酮类抗菌药 5. 盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin，环丙氟哌酸) 作用机制：抑制细菌 DNA 的旋转酶和拓扑异构酶 IV，DNA 旋转酶对于细菌的复制、转录 和修复起决定性作用。而拓扑异构酶 IV 在细菌壁的分裂中对细菌染色体的分裂起关键作用。 喹诺酮类药物通过抑制上述两种酶，使细菌处于一种超螺旋状态，因而防止细菌的复制。 第二节 抗结核药物 根据化学结构分为合成抗结核药和抗结核抗生素。 1. 异烟肼(Isoniazid，雷米封) 【结构】 【临床应用】为抗结核药，疗效好，用量小，易于口服。可与链霉素、卡那霉素和对氨 基水杨酸钠合用，减少耐药性的产生。 第四节 抗真菌药物 【分类】 按结构分为：抗真菌抗生素;唑类抗真菌药;其它抗真菌药 一、抗真菌抗生素 5. 氟康唑(Fluconazole) 唑类抗真菌药 【结构】 临床作用：具有三氮唑结构的抗真菌药，对真菌的细胞色素 P450 有高度选择性，可使 真菌细胞失去正常的甾醇，而使 14α-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积，起到抑制真菌作用，用 于深部真菌感染的治疗。对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎 芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等均有抗菌作用，为当今评价最好的治疗深部真菌感 染的药物。 第五节 抗病毒药物 按化学结构可分为：三环胺类、核苷类和其它类。 2. 利巴韦林(Ribavirin，三氮唑核苷，病毒唑) 人工合成核苷类 【结构】三氮唑碱基和 D-核糖 本药品是一种效果良好的广谱抗病毒药物，可透过胎盘，也能进入乳汁，具有致畸和胚 胎毒性。本品毒副作用小，用于多种病毒的治疗，对病毒性上呼吸道感染、乙型脑炎、腮腺 炎、带状疱疹、病毒性肺炎和流行性出血热有特效，近年来应用于治疗甲型肝炎、乙型肝炎 取得了一定疗效，在一些国家已批准作为艾滋病的预防药物。于 1986 年也被 FDA 批准用于 治疗新生儿鲁斯氏肉瘤病毒感染。高浓度时还能抑制癌细胞生成和 HIV 繁殖。 镇痛药物药效原理 关于镇痛药的作用部位，我国药理工作者于 1962 年在家兔第三脑室和导水管周围灰质 内注射微量吗啡，发现有显著镇痛作用，首先明确了吗啡作用部位主要在第三脑室和导水管 周围的灰质内。继之发现吗啡受体，并从脑内分离出两种脑啡肽(甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸 脑啡肽)，它们在脑内的分布基本与吗啡受体一致。自垂体中分离出几种肽类，称内啡肽。 内啡肽具有类似脑啡肽的作用。被统称为吗啡样物质。 关于镇痛药的原理，有资料认为，中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原，通过吗啡 样物质的信息传递作用，将二者联系在一起，共同组成体内的“抗痛系统”，维持着正常痛 阈，并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药，可能作为吗啡受体的激动剂，激动该受体，通过 多种环节，增加脑内抗痛系统的功能，提高痛阈，减弱机体对内外环境刺激的感受性，而呈 现出镇痛作用。 临床应用的镇痛药主要有阿片生物碱类、人工合成类镇痛药和镇痛中草药。 盐酸普鲁卡因结构|理化性质 盐酸普鲁卡因结构|理化性质： 【理化性质】 (1)性状。 (2)0.1mol/L 水溶液 pH=6.0，呈中性反应。 (3)在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。 (4)具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红 色)。 (5)芳伯氨基易被氧化变色。pH 和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。 所以制备注射剂时要控制 pH 和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定 剂。 (6)含有酯键→干燥结晶尚稳