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林可霉素类大环内酯类抗生素——药理学精品课件
林可霉素类大环内酯类万古霉素类;林可霉素类抗生素;临床用途:
1.金葡菌引起的骨髓炎为首选药。(呼吸道、骨及软组织、败血症、心内膜炎等)
2.厌氧菌引起的感染
3.卡氏肺孢子虫性肺炎
不良反应:
胃肠反应、伪膜性肠炎
;第三节 万古霉素类;具有大环内酯共同核心结构:
红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin)
吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin)
阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)
克拉霉素(clarithromycin)
乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)
;一、 大环内酯类的共性
历史:
1952年,红霉素发现;
优点:抗G+菌强,口服吸收好,无过敏;
缺点:消化道刺激,诱导耐药性,抗菌谱窄。
70年代,螺旋霉素,麦迪霉素,交沙霉素等发现。
80年代,半合成品种进入临床;对G+、G-均有作用,对衣原体,支原体分枝杆菌等均有作用。
分类:
天 然:1.14元环 如红霉素
2.16元环 如螺旋霉素
半合成:1.14元环 如克拉霉素
2.15元环 如阿奇霉素
3.16元环 如交沙霉素;共同特点:
1.谱窄
2.各药间有不完全交叉耐药性
3.碱性环境活性强
4.不耐酸
5.血药浓度低
6.不易透过血脑屏障
7.胆汁排泄
8.毒性低微;药理作用:
1.G+、G-(部分)和厌氧菌
2.对衣原体、支原体、分枝杆菌均有作用。
3.通常抑菌,高浓度杀菌;耐药机制:
1.靶位结构改变
2.产生灭活酶
3.摄入减少,外排增加
相互作用:
1.竞争性抑制卡马西平(肝酶诱导)代谢
2.抑制茶碱(TDM)代谢
3.促进环孢菌素的吸收并干扰其代谢
4.红霉素与华法林联用延长凝血时间
5.促进地高辛肝肠循环
6.与阿司咪唑联用,可引起心律失常。;二、常用大环内酯类药物
红霉素(erythromycin):
[体内过程] 遇胃酸立即破坏,小肠迅速吸收,
[抗菌谱]
(1)G+菌有强大作用:青霉素
(2)G-菌:如脑膜炎球菌、淋球菌、流杆杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌
(3)螺旋体、肺炎支原体、弯曲杆菌、军团菌等亦有抑制作用
[原理]它能与细菌核蛋白体50S亚基结合抑制转肽作用及mRNA移位而抑制蛋白质合成;[临床应用]
1、抗药性金葡菌感染和青霉素过敏者
2、支原体肺炎、军团菌病首选
3、厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、衣原体所致的呼吸系统、泌尿系统的感染。
[不良反应]
(1)胃肠道反应
(2)肝损害:红霉素丙酸酯(无味红霉素),出现转氨酶升高
(3)过敏反应
(4)局部刺激;阿奇霉素(azithromycin)
1.唯一半合成的15元环大环内酯类抗生素
2.易进入组织,t1/2长达3天
3.抗菌谱广,杀菌作用强(其他为抑菌药)
4.临床用于严重感染
5.不良反应轻
克拉霉素(clarithromycin)
1.14元环半合成大环内酯类抗生素
2.对革兰阳性菌、军团菌和肺炎衣原体作用最强
3.主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染
4.不良反应为胃肠道反应;乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)
1.耐酸
2.口服后转化为螺旋霉素
3.抗菌体外弱,体内强
4.用于革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织感染
吉他霉素(kitasamycin)
1.似红霉素
2.对多数耐红霉素及青霉素的金黄色葡萄球菌仍有效;麦迪霉素(medecamycin)
1.多种组分组成
2.国内生产称为麦白霉素
3.作为红霉素的代用品
4.米欧卡霉素为麦迪霉素的二醋酸酯,味不苦,适合儿童。
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