药物化学5的.ppt

中枢兴奋药和利尿药;知识目标：;能力目标：;中枢兴奋药和利尿药;第一节中 枢 兴 奋 药;结构类型及药物 黄嘌呤类 ;该类药物主要有咖啡因（Caffeine）、茶碱（Theophylline）、可可豆碱（Theobromine）等， 均为黄嘌呤的N-甲基衍生物，有着相似的药理作用： 兴奋中枢神经系统 兴奋心脏 松弛平滑肌 利尿 但作用强度不同： 其中中枢兴奋作用：咖啡因茶碱可可碱 而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用： 茶碱可可豆碱咖啡因。 临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱(Aminophylline)。;实例分析;酰胺类 苯环或杂环上有N-二乙酰胺的化合物往往具有中枢兴奋作用。 如尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物，为中枢兴奋药。匹莫林（Pemoline）为一种新型较温和的中枢兴奋药。 吡乙酰胺类 一类新型的促智药，为脑代谢激活剂；连同乙酰胆碱酯酶抑制剂，均可用于治疗老年性痴呆，目前发展很快. 主要有吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦和普拉西坦等。;改善记忆，促进大 脑机敏度;结构类型及药物;相关链接;咖啡因 Caffeine;性 状：;稳定性：本品分子中具有酰脲结构，碱性下遇热， 易水解成为咖啡亭而失活。;作 用：本品可兴奋大脑皮层，临床用于中枢性 呼吸衰竭、循环衰竭以及麻醉药、催眠 药等中毒引起的中枢抑制；此外还有较 弱的兴奋心脏和利尿作用。;尼可刹米 Nikethamide ;鉴 别：本品与生物碱不同：即遇碘、碘化汞钾 或三硝基苯酚试液均不产生沉淀；而与 碱性碘化汞钾作用生成沉淀。 作 用：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢性 呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑 制药中毒的解救。安全范围大，不良反 应较少，作用短暂。 ;实例分析; 吡拉西坦 Piracetam ;实例分析;第二节利 尿 药;结构类型;相关链接;相关链接;常用药物;常用药物;典型药物;作 用：本品具有利尿降压作用，临床上用于多种类型 的水肿及高血压的治疗，大剂量或长期应用时 应补充氯化钾。;呋噻米 Furosemide ;鉴 别：本品钠盐水溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉 淀。本品乙醇溶液滴加对-二甲氨基苯甲醛即 显绿色，渐变深红色。 作 用：本品为强效利尿药，作用强而快，但作用时间 短。主要用于心脏性水肿，肾性水肿，肺水 肿，肝硬化腹水；多用于其他利尿药无效的严 重病例，同时具有温和的降压作用。还可用于 预防急性肾衰和药物中毒时加速药物的排泄。;实例分析;依他尼酸 Ethacrynic Acid;鉴 别：本品分子中含有双键，可使高锰酸钾溶液和溴水 褪色。分子结构中的α、β-不饱和酮可以在水溶 液中，尤其在碱性溶液中易水解生成甲醛，甲醛 与变色酸、硫酸反应显蓝紫色。 作 用：本品利尿作用强而迅速，口服30分钟，静注5～10 分钟生效，临床上用于充血性心力衰竭，急性肺 水肿，肾性水肿，脑水肿等，肾功能衰竭者慎用。;螺 内 酯 Spironolactone;作 用：本品口服迅速吸收，肝中转为活性代谢物 坎利酮（Canrenone）。 本品利尿作用不强，但缓慢而持久。一般 用于醛固醇增多的顽固性水肿，属保钾利尿 药，常与氢氯噻嗪合用，增加疗效。单独使 用可产生高血钾症，故肾功能不全和高血钾 患者慎用。;课堂活动;拓展提高;相关链接;重点提示;课 程 小 结;同步测试;2.氢氯噻嗪按化学结构属于下列哪一类利尿药（ ） A．多元醇类 B．有机汞类 C．蝶啶类 D．苯并噻嗪类 3．苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）可溶于水，是因为（ ） A．利用苯甲酸的酸性和咖啡因的碱性形成盐而溶于水 B．苯甲酸钠与咖啡因形成复盐，因形成分子间氢键，增加 了水溶性 C．苯甲酸与咖啡因形成了螯合物 D．在咖啡因结构中引进了斥电子基团;4．下列哪个药物与碱共热时具有氨臭，与钠石灰共热，生成吡啶的特殊臭味（ ） A．尼可刹米 B．甲氯芬酯 C．吡拉西坦 D．咖啡因 5．下列不能改善脑功能的药物是（ ） A．吡拉西坦 B．奥拉西