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药物化学5的
中枢兴奋药和利尿药;知识目标:;能力目标:;中枢兴奋药和利尿药;第一节中 枢 兴 奋 药;结构类型及药物 黄嘌呤类 ;该类药物主要有咖啡因(Caffeine)、茶碱(Theophylline)、可可豆碱(Theobromine)等,
均为黄嘌呤的N-甲基衍生物,有着相似的药理作用:
兴奋中枢神经系统
兴奋心脏
松弛平滑肌
利尿
但作用强度不同:
其中中枢兴奋作用:咖啡因茶碱可可碱
而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用:
茶碱可可豆碱咖啡因。
临床常用茶碱与乙二胺形成的盐,称氨茶碱(Aminophylline)。;实例分析;酰胺类
苯环或杂环上有N-二乙酰胺的化合物往往具有中枢兴奋作用。
如尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物,为中枢兴奋药。匹莫林(Pemoline)为一种新型较温和的中枢兴奋药。
吡乙酰胺类
一类新型的促智药,为脑代谢激活剂;连同乙酰胆碱酯酶抑制剂,均可用于治疗老年性痴呆,目前发展很快. 主要有吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦和普拉西坦等。;改善记忆,促进大
脑机敏度;结构类型及药物;相关链接;咖啡因 Caffeine;性 状:;稳定性:本品分子中具有酰脲结构,碱性下遇热,
易水解成为咖啡亭而失活。;作 用:本品可兴奋大脑皮层,临床用于中枢性
呼吸衰竭、循环衰竭以及麻醉药、催眠
药等中毒引起的中枢抑制;此外还有较
弱的兴奋心脏和利尿作用。;尼可刹米 Nikethamide ;鉴 别:本品与生物碱不同:即遇碘、碘化汞钾
或三硝基苯酚试液均不产生沉淀;而与
碱性碘化汞钾作用生成沉淀。
作 用:本品可兴奋延髓呼吸中枢,用于中枢性
呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑
制药中毒的解救。安全范围大,不良反
应较少,作用短暂。
;实例分析; 吡拉西坦 Piracetam ;实例分析;第二节利 尿 药;结构类型;相关链接;相关链接;常用药物;常用药物;典型药物;作 用:本品具有利尿降压作用,临床上用于多种类型
的水肿及高血压的治疗,大剂量或长期应用时
应补充氯化钾。;呋噻米 Furosemide ;鉴 别:本品钠盐水溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉
淀。本品乙醇溶液滴加对-二甲氨基苯甲醛即
显绿色,渐变深红色。
作 用:本品为强效利尿药,作用强而快,但作用时间
短。主要用于心脏性水肿,肾性水肿,肺水
肿,肝硬化腹水;多用于其他利尿药无效的严
重病例,同时具有温和的降压作用。还可用于
预防急性肾衰和药物中毒时加速药物的排泄。;实例分析;依他尼酸 Ethacrynic Acid;鉴 别:本品分子中含有双键,可使高锰酸钾溶液和溴水
褪色。分子结构中的α、β-不饱和酮可以在水溶
液中,尤其在碱性溶液中易水解生成甲醛,甲醛
与变色酸、硫酸反应显蓝紫色。
作 用:本品利尿作用强而迅速,口服30分钟,静注5~10
分钟生效,临床上用于充血性心力衰竭,急性肺
水肿,肾性水肿,脑水肿等,肾功能衰竭者慎用。;螺 内 酯 Spironolactone;作 用:本品口服迅速吸收,肝中转为活性代谢物
坎利酮(Canrenone)。
本品利尿作用不强,但缓慢而持久。一般
用于醛固醇增多的顽固性水肿,属保钾利尿
药,常与氢氯噻嗪合用,增加疗效。单独使
用可产生高血钾症,故肾功能不全和高血钾
患者慎用。;课堂活动;拓展提高;相关链接;重点提示;课 程 小 结;同步测试;2.氢氯噻嗪按化学结构属于下列哪一类利尿药( )
A.多元醇类 B.有机汞类
C.蝶啶类 D.苯并噻嗪类
3.苯甲酸钠咖啡因(安钠咖)可溶于水,是因为( )
A.利用苯甲酸的酸性和咖啡因的碱性形成盐而溶于水
B.苯甲酸钠与咖啡因形成复盐,因形成分子间氢键,增加
了水溶性
C.苯甲酸与咖啡因形成了螯合物
D.在咖啡因结构中引进了斥电子基团;4.下列哪个药物与碱共热时具有氨臭,与钠石灰共热,生成吡啶的特殊臭味( )
A.尼可刹米 B.甲氯芬酯
C.吡拉西坦 D.咖啡因
5.下列不能改善脑功能的药物是( )
A.吡拉西坦 B.奥拉西
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