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医药研发外包专业供应商 盐酸奥昔布宁凝胶 一、品种的基本情况 1、药品名称 通 用 名：盐酸奥昔布宁凝胶 英 文 名：Oxybutynin Chloride Gel 汉语拼音：Yansuan Aoxibuning Ningjiao 化 学 名：α-环己基-α-羟基-苯乙酸-4-二乙氨基-2-丁炔酯盐酸盐 2、药物的化学结构式及理化性质 化学结构式： 分 子 式：C22H31NO3·HCl 分 子 量：393.95 基本理化性质：盐酸奥昔布宁为白色或结晶性粉末，无臭；在甲醇或三氯甲 烷中易溶，在水、乙醇或冰醋酸中溶解，在正己烷中几乎不溶。 3、药理作用及作用机制 3.1、药理作用【1】 盐酸奥昔布宁具有抗胆碱、抗平滑肌痉挛、局部麻醉和镇痛作用，对心血管 系统和中枢神经系统影响很小，其特点是增加膀胱容量及每次排尿量，减少不自 主的膀胱收缩，延长两次排尿相隔时间。临床适应症有各种尿急、尿频、尿失禁、 遗尿症等，对膀胱炎、尿道炎及复发性的尿道感染所引起的尿频症状最为适合。 3.2、作用机制【2】 WATSON LABORATORIES INC（华生制药公司）申请盐酸奥昔布宁凝胶的相关 注册信息，根据其 LABELING（说明书）中 12 CLINICAL PHARMACOLOGY（临床药 理）项下 12.1 Mechanism of Action（作用机制）的内容翻译如下： 盐酸奥昔布宁作为乙酰胆碱的竞争性拮抗剂，作用于节后毒蕈碱受体，使膀 胱平滑肌松弛。一项对于患有不自主逼尿肌收缩患者的实验证明，盐酸奥昔布宁 能够增加膀胱容量，并能增加逼尿肌收缩体积。 盐酸奥昔布宁是一个外消旋（50：50）混合的 R -和 S -同分异构体。抗毒 蕈碱作用主要是 R-异构体。活性代谢物 N-desethyloxybutynin 对人逼尿肌肌肉 有药理活性，与盐酸奥昔布宁体外研究的作用是类似的。 4、制剂的剂型及规格 剂型：凝胶剂； 规格：1g：0.1g； 5、适应症及用法用量 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司（南京医药产业集团研究院） 医药研发外包专业供应商 适应症：用于治疗膀胱过度活动症的急迫性尿失禁、尿急、尿频的症状。 用法用量：使用时，保持腹部、上臂/肩膀、或大腿皮肤完好、干燥。一天 一次，每次一袋，使用时注意涂布均匀。 本品是局部用药，切勿口服。 6、注册分类及其依据 盐酸奥昔布宁凝胶为化学药品 3.3 类，国内现有盐酸奥昔布宁原料、片剂等 口服制剂上市，目前还没有盐酸奥昔布宁的凝胶剂上市，由口服制剂开发成外用 凝胶剂改变了给药途径，故属于化学药品 3.3 类，现按照化学药品注册分类 3.3 申报临床。 FDA 于 2009 年 1 月 27 日批准美国 WATSON LABORATORIES INC（华生公司） 的盐酸奥昔布宁凝胶剂上市，规格为 1g：0.1g，商品名为：Gelnique。 7、原料的来源 本制剂所用原料来源于威海迪素制药有限公司，原料执行标准为国家药品标 准，标准号为 YB威海迪素制药有限公司没有该原料的制剂品种申报， 所以本项目原料来源有保障。 二、立题背景 1、对拟定适应症临床特点的简述 盐酸奥昔布宁用于治疗膀胱过度活动症（Overactive Bladder，OAB），OAB 是一种以尿急症状为特征的征候群，常伴有尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁； 尿动力学上可表现为逼尿肌过度活动（Detrusor instability, or detrusor overactivity），也可为其它形式的尿道－膀胱功能障碍。OAB 无明确的病因， 不包括由急性尿路感染或其它形式的膀胱尿道局部病变所致的症状。。