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第19章 药物的化学结构 与药效的关系 ;主要内容; 1．掌握药物构效关系、基本结构的概念。 2．理解生物电子等排原理和前药原理 2．了解药物的理化性质、化学结构与药效的关系。;第1节 药物的基本结构和结构改造
1.药物的基本结构
2.药物的结构改造;非特异性结构药物：药物的活性主要与药物的理化性质有关；
结构特异药物：主要取决药物的化学结构，也与药物的理化性质相关;1.药物的基本结构
将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同或相似的部分，称为该类药物的基本结构。
;氧氟沙星 ;药物的基本结构决定结构特异性药物的生物活性；
药效的必需基团;2.药物的结构改造 ;保留基本结构，改造其他结构部分：
前药原理
生物电子等排原理;前药原理;水解;前药原理修饰的目的;3．改善药物的生理作用 ;二、生物电子等排原理;氨基??类
苯海拉明;经典电子等排体;非经典电子等排体;第2节 药物的理化性质与药效的关系;一、溶解度和分配系数对药效的影响;局部麻醉药基本结构均由亲脂部分、中间连接部分、亲水部分三部分组成。;二、解离度对药效的影响;一、电子云密度分布对药效的影响
二、官能团对药效的影响
三、键合特性对药效的影响
四、立体结构对药效的影响;一、电子云密度分布对药效的影响;二、官能团对药效的影响;（一）氢键
;（二）电荷转移复合物的形成 安钠咖 （三）金属螯合作用 ;四、立体结构对药效的影响;（二）几何异构：合成的反式己烯雌酚的雌激素活性为其顺式异构体的14倍，前者两个羟基的距离恰好与天然雌激素雌二醇的距离相同。;（三）构象异构
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