护理专业药理第7章抗胆碱酯酶药素材.pptVIP

第七章 第一节 胆碱酯酶 1、乙酰胆碱酯酶（AChE） ?真性胆碱酯酶 ?胆碱能神经末梢突触间隙 ?对Ach特异性高 2、丁酰胆碱酯酶（BChE） ?假性胆碱酯酶 ?血浆、肝、皮肤、脑及胃肠平滑肌 ?对Ach作用较弱，特异性低 胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程 第二节 抗胆碱酯酶药 分类： 一、易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明、毒扁豆碱 二、难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类 【体内过程】 1、属季铵类，不易通过血脑屏障和角膜。 2、一般po给药，病情严重和紧急情况可sc、im给药。 Easily Reversibleanticholinesterase drugs 【药理作用】 Easily Reversibleanticholinesterase drugs 2、兴奋胃肠道及膀胱平滑肌： 作用较强。 胃收缩增强 胃酸分泌↑ 膀胱逼尿肌收缩→排尿 Easily Reversibleanticholinesterase drugs 3、对心血管、腺体、眼和支气 管平滑肌： 作用较弱。 clinical usage 2、腹气胀和尿潴留： 3、阵发性室上性心动过速： 4、非除极化型肌松药过量中毒的解救：筒箭毒碱 Routine easily reversible anticholineterase drugs 【不良反应】 1、过量出现恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌束颤动等。 2、中毒量可致胆碱能危象：表现为大汗淋漓、大小便失禁、心动过速及其他心律失常，还可出现肌束颤动，加重肌无力症状。 3、禁用于机械性肠梗阻、尿路阻塞、支气管哮喘等。 【药物相互作用】 1、氨基糖苷类抗生素、林可霉素、多粘菌素、利多卡因iv，奎宁im，均能抑制神经肌肉接头功能，使骨骼肌张力↓，可拮抗新斯的明等抗胆碱酯酶药的作用。 2、抗胆碱酯酶药可使酯类局麻药（普鲁卡因、丁卡因）及琥珀胆碱的灭活缓慢而出现毒性。 3、抗胆碱酯酶药拮抗全麻药如乙醚、乙氟烷等的肌松作用。 【注意事项】 1、用新斯的明前先测心率，如心动过缓先用阿托品使心率增至每分钟80次后再用新斯的明。 2、有吞咽困难者，避免po给药。如果重症肌无力用新斯的明后症状不见好转反而加重，应考虑有胆碱能危象发生。 3、一般应准备急救药物和设备：如阿托品、肾上腺素（抗过敏性休克）、心肺复苏机、辅助呼吸器等；如发生胆碱能危象，应立即iv阿托品和氯解磷定，必要时重复给药，呼吸困难者人工呼吸等。 Routine easily reversible anticholineterase drugs 毒扁豆碱（依色林） 【特点】 1、属叔胺类，po、注射均易吸收。 2、可进入中枢，小剂量兴奋，大剂量抑制。 3、眼：缩瞳，眼内压↓。 【临床应用】 青光眼：常用0.05%溶液滴眼。 【不良反应】 1、滴眼后头痛、眼痛和视物模糊等，因毒扁豆碱收缩睫状肌作用较强。 2、滴眼时压迫内眦，以免吸收中毒。 3、全身中毒反应较新斯的明严重，大剂量中毒时可致呼吸麻痹。 吡斯的明（吡啶斯的明） 1、化学结构及作用机制与新斯的明相似。 2、特点：（1）起效较慢。 （2）作用弱而持久。 （3）不良反应较少。 3、应用：（1）主用于重症肌无力。 （2）术后腹气胀、尿潴留。 4、禁忌症：同新斯的明。 安贝氯铵（酶抑宁） 1、作用：同新斯的明。 2、特点：（1）可po给药。 （2）作用强而持久。 3、主用于：重症肌无力。 加兰他敏 1、作用：同新斯的明但较弱。 2、应用： （1）主用于治疗脊髓灰白质炎后遗症。 （2）对重症肌无力疗效不如新斯的明。 Difficultly reversible anticholinesterase drugs 内吸磷 对硫磷 甲拌磷 敌敌畏 敌百虫 乐果 马拉硫磷 沙林 索曼 塔崩 【中毒途径】 消化道、呼吸道、皮肤和粘膜。 【中毒机制】 Difficultly reversible anticholinesterase drugs 【中毒症状】 1、 急性中毒： M样症状 轻度 M+N样症状 M+N样+CNS症状 重度 （1）M样症状： ① 眼：瞳孔括约肌和睫状肌收缩→瞳孔↓、视物模糊、眼痛。 ② 腺体：唾液腺、汗腺、支气管腺体分泌↑→流涎、大汗淋漓、通气障碍。 ③ 呼吸系统：支气管平滑肌收缩、呼