第八章肾上腺素受体激动药1.ppt

益阳医学高等专科学校 药 理 作 用 心脏＝肾上腺素 血管：兴奋β2 骨骼肌血管扩张 血压：收缩压 ，舒张压 兴奋 β2受体 ，支气管扩张，抑制组胺释放 代谢：兴奋α1 、β2,糖代谢增加，血糖升高 兴奋 α2、β1、β3 脂肪分解，游离脂肪酸 收缩压 平均压 舒张压 临床 应 用 1支气管哮喘：急性发作 2缓慢型心律失常： Ⅱ～Ⅲ度房室 传导阻滞 3心 脏 骤 停：传导阻滞或窦性心动过缓引起 4感染中毒性休克：低排高阻型 【不良反应】 心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至心室颤动。 【禁忌证】 冠心病、心肌炎、甲亢。 多巴酚丁胺（Dobutamine） 选择性激动β1兴奋心脏,心率影响小 主要用于心肌梗塞并心衰, 难治性心衰 伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用 ?2受体激动药 沙丁胺醇(salbutamol) 特布他林(terbutaline) 奥西那林(orciprenaline) 支气管哮喘 1.传出神经按其神经末梢所释放的递质分类可分为几类？哪些传出神经纤维属于胆碱能神经,哪些属于肾上腺素能神经？ 2. ACh 和去甲肾上腺素作用终止的主要方式是什么？ 3.阿托品有哪些作用和临床用途,其机制是什么？ 4.毛果芸香碱、毒扁豆碱、阿托品对眼睛有什么样的作用？机理如何？ 5.东莨菪碱和山莨菪碱的作用和临床用途与阿托品有何区别？ 6.新斯的明有哪些主要临床用途？其治疗重症肌无力的机制是什么？ 复习思考题 7. 为什么筒箭毒碱中毒时可用新斯的明解救？而琥珀胆碱过量中毒时用新斯的明反而加重中毒？ 8. 解救有机磷酸酯类农药中毒的药物有哪些，它们能分别解除哪些中毒症状，它们的作用机理如何？ 9. 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 它们对受体的选择性及临床用途如何？为什么过敏性休克应首选肾上腺素？ 10. 为什么过敏性休克应首选肾上腺素？ 11. 酚妥拉明的主要临床应用有哪些? 12. ?受体阻断药的主要临床用途是什么？ 13. 你学了哪些抗休克的药物？它们可分别治疗哪些休克？ 苯环3 4 位上有羟基取代的成为儿茶酚胺类。激动a β 受体作用强，作用时间短，外周作用强。去掉一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长；去掉两个羟基，中枢作用增强。 颈动脉窦和主动脉弓压力感觉反射 显著收缩小动脉和毛细血管括约肌，对大动脉和静脉作用比较弱 化学结构大都为胺类，也称为拟交感胺类药物。 特点： ①??对受体选择性：类似肾上腺素; ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺; ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服; ④??中枢兴奋作用显著; ⑤ 易产生快速耐受性; Indirect-acting mechanism 1. Displacing norepinephrine in the vesicles terminal Synaptic Vesicle Vesicular monoamine transporter NorE carrier (Uptake 1) 2. Blocking reuptake of norepinephrine Synaptic Vesicle Vesicular monoamine transporter NorE carrier (Uptake 1) 药理作用 1. 心血管： 心脏: (+)心脏β1受体, 收缩力增加 、心排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率变化不明显。 血管： (+) а1 受体，血管收缩，外周阻力增加，升压作用缓慢而持久，内脏血流减少，冠脉、脑、骨骼肌血流量增加 2 .扩张支气管 3 .CNS兴奋 ?4 .快速耐受性 机理 ：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降 体内过程 口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。 肾上腺素，缓慢而持久 (+)大脑皮层下中枢 不安,失眠 1. 支气管哮喘: 预防用药、轻症,口服、 肌肉、皮下注射（15～30mg/）对重症 急性发作无明显疗效。 ???2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1% ???3.防治麻醉引起的低血压状态： ?? 4.缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤粘 膜症状。 临床应用 不良反应 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。 禁忌证 高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢 　多巴胺（dopamine DA） 合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　 属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO