福司氟康唑静脉注射液药学信息IF资料.docVIP

福司氟康唑有效成分相关信息 1. 有效成分的监管分类 处方药 注意——应在医师等处方指导下使用 2. 理化性质 （1）外观及性状 白色粉末 （2）溶解度 1）在各种溶剂中的溶解度 本品稍易溶于二甲基亚砜，难溶于水或甲醇，极难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于乙腈。可溶解于氢氧化钠溶液中。 2）在各种pH中的溶解度 向氢氧化钠溶液（1 mol/L、25℃）中加入福司氟康唑至一定pH，测定其浓度，作为福司氟康唑在各种pH中的溶解度。 福司氟康唑在各种pH中的溶解溶液的pH 溶解a) 2.0 稍易溶 4.0 易溶 6.0 易溶 8.0 易溶 10.0 易溶 12.0 易溶 a）根据溶解度值换算得到的日本药局方的表达方式 （试验温度：25℃） （3）吸湿性 在相对湿度75%及90%的条件下放置约12日时，未见有吸湿性。 （4）熔点（降解点）、沸点、凝固点 熔解起始点：约210℃ （5）℃、福司氟康唑饱和溶液） 2）将福司氟康唑溶解于甲醇当中时，紫外吸收呈极大值的波长为262 nm及267 nm。 3.有效成分在各种条件下的稳定性 稳定性试验 试验项目：性状（外观）、有关物质、水分、含量、内毒素* 试验 保存条件 保存时间 保存形态 试验结果概要 影响因素试验 温度 50℃/20%RH 3个月 玻璃培养皿 （无盖） 任一试验项目中，均未见有变化。 湿度 25℃/85%RH 除水分增加外，任一试验项目中未见有其它变化。出现的水分增加不属于质量问题。 光照 白色荧光灯** 近紫外荧光灯*** 白色荧光灯照射后、近紫外荧光灯照射 石英玻璃培养皿 任一试验项目中，均未见有变化。 长期试验 25℃/60%RH 48个月 聚乙烯袋 双层 外观、水分、含量无变化。出现了氟康唑含量增加，但不属于质量问题。未见有其它降解产物生成。 中期试验 30℃/60%RH 12个月 外观、水分、含量无变化。出现了氟康唑含量增加，但不属于质量问题。未见有其它降解产物生成。 加速试验 40℃/75%RH 6个月 外观、水分、含量无变化。出现了氟康唑含量增加，但不属于质量问题。未见有其它降解产物生成。 *长期试验中，在第36个月测定内毒素。 **暴露于总照度120万lux·hr以上的光照条件下（光谱分布为可见区域的400~650 nm） ***暴露于总近紫外放射能200 W·hr/m2以上的光照条件下（光谱分布为320~400 nm、放射能极大值出现在350~370 nm处） 4.有效成分的鉴别方法 红外光谱法（溴化钾压片法） 5.有效成分的含量测定 液相色谱法（HPLC法） 二、制剂相关信息 Prodif?静脉注射液100 每瓶1.25 mL中含福司氟康唑126.1 mg（相当于氟康唑100 mg） 无色澄清的瓶装水溶性注射液 Prodif?静脉注射液200 每瓶2.5 mL中含福司氟康唑252.3 mg（相当于氟康唑200 mg） 无色澄清的瓶装水溶性注射液 Prodif?静脉注射液400 每瓶5 mL中含福司氟康唑504.5 mg（相当于氟康唑400 mg） 无色澄清的瓶装水溶性注射液 作为辅料，含有pH调节剂（无水枸橼酸、氢氧化钠）。 （2）溶液及溶解时的pH、渗透压比、粘度、比重、稳定的pH范围等 商品名 pH 渗透压比* Prodif?静脉注射液100 8.5~9.5 约为2 Prodif?静脉注射液200 8.5~9.5 约为2 Prodif?静脉注射液400 8.5~9.5 约为2 （3）酸价、碘价等 不适用。 （4）注射剂容器中特殊气体的有无及种类 无 2.制剂组成 （1）有效成分（活性成分）的含量 商品名 每瓶液量 福司氟康唑含量 （换算为氟康唑的量） Prodif?静脉注射液100 1.25 mL 126.1 mg（100 mg） Prodif?静脉注射液200 2.5 mL 252.3 mg（200 mg） Prodif?静脉注射液400 5 mL 504.5 mg（400 mg） （2）辅料 pH调节剂：氢氧化钠（日本药局方） 无水枸橼酸（日本药局方） 溶剂：注射用水（日本药局方） （3）附加溶解液的组成及容量 不适用。 3.注射剂的配制方法 不适用。 4.混悬剂、乳剂分散性的注意事项 不适用。 5.制剂在各种条件下的稳定性 试验项目：性状（外观）、pH、降解产物、可见异物检查、不溶性微粒试验、无菌试验、内毒素、含量 试验 保存条件 保存时间 保存形态 结果 影响因素试验 温度 40