药物化学第一章_绪论课件.pptVIP

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代 沙利度胺 20世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 谢谢！ 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。（注意：取代基的先后顺序与英文命名不同） 举例： 药物化学名的组成：取代基的位置+取代基+母体+官能团 2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 药物的化学名 利多卡因 如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑鎓盐酸盐 药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售所使用的名称，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企业的形象和产品的声誉。 药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。 举例： 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide 通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛 商品名：泰诺林（强生）、百服宁（施贵宝）、必理通（中美史克） * 药品名称 化学名 通用名 商品名 2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 布洛芬（Ibuprofen） 芬必得、缓士芬等 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠 双氯芬酸钠 (Diclofenac sodium) 双氯灭痛、服他灵、奥尔芬 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠 苯妥英钠 (Phenytoin Sodium) 大仑丁、苯妥英钠片 药物化学课程内容和学习方法： 根据制药工程专业培养目标，本课程主要讨论以下内容： 各类药物的发展 讨论药物分类或化学结构类型 药物化学结构与理化性质的关系 药物化学结构与生物活性的关系 各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点 药物研究与开发的途径和方法 * * * * * * * * * 药物化学 江西科技师范学院 第一章 绪论 药物：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。 药物化学的研究对象和任务： 药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。 化学 生命科学 （医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学） 药物化学 药理学 药物代谢动力学 药事管理学 毒理学 生物化学 药物分析 药剂学 药物化学的研究内容 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物 理化学特性、稳定性 研究化学药物进入体内的生物效应、毒副作用 研究化学药物进入体内的生物转化 研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点、药物与靶点结合的方式 设计新的活性化合物分子 寻求和发现新药 药物化学的任务： ②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学” ③寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法。 “新药设计” ①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学” 创新药→生产化学药物→临床用药研究 * 第一节 药物化学的起源与发展 始于19世纪初期 从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。 19世纪下半叶 发现大批解热镇痛药物 19世纪末-20世纪后期 基本理论和研究方法的建立——在许多具有相同药理活性的化合物中寻找其产生效应的共同基本结构（药效团），进而应用药物化学的一些基本原理（生物电子等排原理）来改变基本结构上的取代基团，由此获得了许多有效的药物。 参见P535附录一 30年代 磺胺类药物 40年代 青霉素类抗生素时代 50年代 半合成抗生素 60年代 激素药物时代：皮质激素、口服避孕药 70年代 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌 80年代 合成抗生素等 90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤药物 传统的新药研究与开发的模式（1990年以前） 现代新药设计 基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计 合理药物设计：依据生物化学、酶学、分子生物学及分子遗传学等领域的研究