喘平复方制剂麻黄药材质量筛选分析.docVIP

　　喘平复方制剂麻黄药材质量筛选分析 作者：霍务贞，吴燕红，袁旭江，李苑新，朱盛山 【摘要】 　　目的通过对多个产地不同批次麻黄药材质量进行分析比较，确定符合课题需要的麻黄药材，保证制剂疗效稳定和质量可控，并为该新药质量控制提供检测方法。方法 采用薄层法对药材进行初步筛选，用液相法对互为差向异构体的两成分麻黄碱、伪麻黄碱进行含量测定。结果不同产地不同批次麻黄药材中麻黄碱及伪麻黄碱含量差异较大，麻黄碱与伪麻黄碱含量不是成正比关系。结论根据中医辨证论治理论使用麻黄药材的方剂，应根据不同需求选用不同产地的麻黄。该实验经过系统的方法学考察，所建立的含量测定方法具有操作简便、稳定、专属、可重复的特点，可用于麻黄药材及含麻黄复方制剂的质量控制。 【关键词】 麻黄 麻黄碱 伪麻黄碱 质量控制 　　喘平复方制剂是广东药学院中药开发研究所自主研发的新药，主治支气管哮喘、喘息性支气管炎。方中主药麻黄，具有发散风寒、宣降肺气及平喘止咳作用。据 现代 药理研究，麻黄主要有效成分为麻黄碱，具有兴奋呼吸中枢及舒张支气管平滑肌、解除支气管痉挛的作用［1］。在研究中发现，麻黄药材按照《 中国 药典》2005年版Ⅰ部麻黄含量测定项下检测合格后使用，但是不同产地麻黄对药效影响较大。大量 　　2.4.5 精密度实验 　　精密吸取供试品溶液，重复进样6次，按“2.4.1”项色谱条件，测定其峰面积积分值，RSD均小于2％，精密度合格。 　　2.4.6 稳定性实验 　　精密吸取混合对照品溶液，按上述色谱条件，于0，1，2，4，6，8，10 h时进样，测定峰面积积分值，麻黄碱和伪麻黄碱色谱峰峰面积RSD均小于2％，结果10 h内测定结果稳定。 　　2.4.7 重复性实验 　　按“2.4”项含量测定方法，取同一批样品平行制备6份，按上述色谱条件，测定其峰面积积分值，RSD均小于3％。表明本方法重复性较好。 　　2.4.8 回收率实验 　　精密称取已知含量的同一批样品（麻黄碱含量为0.8039%，伪麻黄碱含量为0.6485%），分别精密加入麻黄碱对照品溶液（0.212 mg·ml-1），伪麻黄碱对照品溶液（0.193 mg·ml-1）各1 ml，按“2.4.3”项下操作，最后定容为10 ml，平行操作6份，按上述色谱条件测定峰面积， 计算 回收率。麻黄碱、伪麻黄碱回收率均在95.1%～100.5%，RSD分别为0.65％，1.8％，显示该方法准确稳定。 　　2.4.9 不同产地、批次麻黄药材含量测定 　　取各不同产地，不同批次麻黄药材，按“2.4.3”项下操作，每批样品平行操作3份，按上述色谱条件测定峰面积，计算含量。结果见表1～2。表1 不同产地麻黄药材含量测定（略）表2 不同批次麻黄药材含量测定（略） 　　从表1～2 可见，不同产地不同批次的麻黄药材，除两主要生物碱总量相差较大外，两个主要成分麻黄碱含量和伪麻黄碱含量比例相差较大。6组麻黄药材中，有4组符合《 中国 药典》规定的麻黄碱限量要求，但是伪麻黄碱的含量差异较大：第1组、第5组伪麻黄碱含量约为麻黄碱含量的50%，第2、第3组伪麻黄碱含量竟然达到麻黄碱的两倍，第4组麻黄碱和伪麻黄碱含量相当。同一产地不同批次药材，质量相对比较稳定。 　　 3 讨论 　　 现代 药理对麻黄碱和伪麻黄碱的研究表明，麻黄碱在体内大部分是与肾上腺素能受体结合而产生直接作用，提高机体应激反应，同时激动β受体，舒张气管平滑肌，故有中医理论的发汗解表，宣肺平喘的功效。而伪麻黄碱主要通过刺激交感神经末梢释放去甲肾上腺素，以间接作用方式起拟交感神经作用，突出的特点是选择性地收缩呼吸道血管，并可选择性收缩鼻黏膜血管，目前主要用于感冒初期的打喷嚏流鼻涕等症状［2，3］。所以不同的使用目的对麻黄药材的要求不一样，如根据中医辨证论治使用麻黄的方剂麻黄汤、麻杏石甘汤等，应采用麻黄碱含量高的麻黄药材，以达到方剂中采用麻黄碱发汗解表，宣肺平喘的功效［4，5］；而像越婢汤，小青龙汤，防风通圣散等方剂具有疏散水湿、消炎止痛之功效［6～8］，则应采用伪麻黄碱含量高的药材。而本课题研究的喘平复方制剂，采用的是麻黄碱宣肺平喘功效。所以在麻黄药材筛选中，一定要保证麻黄碱的含量达到要求。本文的意义在于对中医药理论指导辨证用药理论的进一步 发展 ，不同症状不仅要选择不同药物而且对同一种药物还要对其不同药理活性成分进行选择。 　　本课题对麻黄的质量从鉴别和含量两个方面建立了新的控制方法，定性研究方面通过对展开系统的筛选，使麻黄碱和伪麻黄碱得到很好的分离，温度、湿度对其影响不大，可以快捷有效的对不同产地麻黄药材做出评价，定量研究方面建立了HPLC方法同时对麻黄碱、伪麻黄碱进行含量分析，结果可靠，方法简便，回收率及灵敏度高。质量控制的研究为本课题麻黄药材的质