临床执业医师药理学质子泵抑制剂及各知识点辅导.pdfVIP

2012 2012 临床医师《药理学》辅导 质子泵抑制剂 质子泵押制剂是指具有抑制胃黏膜 H+-K+-ATP 转换酶作用的药物。经研究已知抑制 H+-K+-ATP酶的药物，必须有三部分结构：吡啶环、 SO 基和苯井咪唑。目前临床上应用 最广泛的是1979年首次合成的奥美拉唑和1984年研制出的与前者化擎结构有所不同的质子 泵抑制剂兰索拉唑。 质子泵抑制剂的作用机制如下：在壁细胞处于非活动状态时，细胞浆内有大量小管泡， 质子泵(即H+-K+-ATP酶)便贮存在小管泡膜内，当受到 化学的、神经的、激素的刺激后， 壁细胞内的小管泡迅速与分泌小管相融合，质子泵转移到小管膜上，并在有氧代谢中考试吧 整理高能磷酸键产生的能量的参与下， 将H+从pH 为70.4的壁细胞浆中跨梯度转运到pH 为10.0的分泌小管管腔内，最后进入胃腔。当质子泵抑制剂进入血液后，可自由通透生物膜， 进入到壁 细胞的分泌小管、小管泡腔的酸性环境中，立即与H+结合，且不再能透过生物膜。 与H+结合后，质子泵抑制剂立即代谢产生活性产物亚磺酰胺，后者与质子泵中 的α亚单位 中的半胱氨酸残基形成二硫键结合。当质子泵受到抑制时，由于阻断了胃酸形成的最终步骤， 所以，不论是基础胃酸分泌，还是各种形式引起的应激性胃 酸分泌，都能受到有效的抑制。 临床主要用于消化性溃疡、反流性食管炎、慢性胃炎、卓-艾综合征和幽门螺杆菌感染。 抗滴虫病药 滴虫病主要指阴道滴虫病，但阴道毛滴虫也可寄生于男性尿道内。甲硝唑是治疗滴虫病 最有效的药物。详见第一节。偶遇抗甲硝唑株滴虫感染时，可考虑改用乙酰胂胺局部给药。 乙酰胂胺 乙酰胂胺(acetarsol)为五价胂剂，其复方制剂称滴维净。以其片剂置于阴道穹窿部有直 接杀滴虫作用。此药有轻度局部刺激作用，使阴道分泌物增多。 制剂和用法 甲硝唑(metronidazole，灭滴灵)250和500mg 片剂，口服给药。阿米巴痢疾：0.4～0.8g/ 次，3次/日，共5日。肠外 阿米巴病：0.75g/次，3次/日，共10日。阴道滴虫病和男性尿道 滴虫感染：250mg/次，3次/日，共7日，或2g 顿服。贾第鞭毛虫 病：0.25g，3次/日，共5～ 7日;或2g/日，连用3日。厌氧菌感染：7.5mg/kg，q.6h，首剂加倍，共7～10日，静脉注射。 二氯尼特糠酸酯(diloxanidefuroate，furamide)成人：500mg，3次/日，共10日;儿童：20mg/kg/ 日，分3次给药，共10日;口服给药。 喹碘方(chiniofon)0.25～0.5g/次，3次/日，共10日;口服给药。 氯碘羟喹(clioquinol)0.25g/次，3次/日，共10日;口服给药。 双碘喹啉(diiodohydroquinoline)0.6g/次，3次/日，共14～21日。 去氢依米丁(dehydroemetine，去氢吐根碱)成人：1～1.5mg/kg/日，极量90mg，深部肌内 注射，连用5日;儿童也按上述方法按体重计算剂量，每12小时各给半量。重复疗程时宜间隔 30日。 磷酸氯喹(chloroquinephosphate)肠外阿米巴病：0.25g/次，3～4次/日，儿童酌减，3～4 周一疗程。必要时可适当延长疗程。 滴维净(devegan)每次1～2片塞入阴道穹窿部，1～3次/日，10～14日一疗程。 执业医师网校培训：/kcnet1960/ 免费试听入口/ManageCheck.asp?adsid=479UnionID=521 磺胺类和砜类 磺胺类和砜类与PABA 竞争二氢叶酸合成酶，从而抑制疟原虫二氢叶酸的合成。单用 时效果较差，仅抑制红细胞内期，主要用于耐氯喹的恶性疟。对红细胞外期无效。与乙胺嘧 啶或TMP等二氢叶酸还原酶抑制剂合用，可增强疗效。常用制剂为周效磺胺和氯苯砜。 制剂及用法 磷酸氯喹(chloroquinephosphate)口服，治疗疟疾(3日疗法)：第1日先服1.0g，8小时后再 服0.5g;第2，3日各0.5g.预防：0.5g/次，1次/周。 硫酸奎宁(quininesulfate)口服0.3～0.6g/次，3次/日，连续服5～7日。 二盐酸奎宁(quininedihydrochloride)静脉滴注：0.25～0.5g/次，用葡萄糖液稀释成每ml 含0.5～1.0mg 后，静脉缓慢滴注。切忌静脉推注。 甲氟喹(mefloquine)口服，用于耐多药恶性疟治