药理学30929.doc

药理学总论（加粗为答题，其余为选择） 1.药物 一般是指可以改变或查明生理功能及病理状态，可用以防、治、诊断疾病，但对用药者无害的物质。 2.研究内容 药物效应动力学：作用、作用机制。 药物代谢动力学：吸收、分布、代谢、排泄。 3.药物的体内过程 吸收、分布、代谢、排泄 同时进行。 4.处置过程 药物的转运：吸收、分布、排泄。 药物的转化：代谢。 5.试述药物跨膜转运有几种方式？分别有什么异同点？ 答：有两种方式：被动转运与主动转运 （1）被动转运： ①不耗能 ②无饱和性,同其他以被动转运方式转运的药物之间无竞争性抑制 ③转运的速度依赖于细胞膜两侧的浓度差,当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运停止 ④脂溶性强的非解离型药物分子容易跨膜转运 （2）主动转运： ①耗能 ②需要有载体 ③有特异性，转运能力有饱和性 ④有竞争性抑制（丙磺舒，青霉素竞争分泌） ⑤可逆浓度差转运 6. 影响因素 ⑴ 浓度差:膜两侧药物的浓度差越大转运越多 ⑵ 药物的分子大小:分子越小，药物越易透过膜 ⑶ 脂溶性:脂溶性越大，药物越易透过膜 ⑷ 解离度:解离度越小，药物越易透过膜 7.常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物。 8.pKa：药物在50%解离时的溶液pH值。各药物的pKa值是一定的。 9.当pH 和pKa的差值以数学值增减时解离型药物和非解离型药物的浓度比值以相应的指数值变化。 10.弱酸性药物在pH值低的环境中解离度小，易透过膜。所以在胃中易吸收；在酸化的尿液中也易重吸收。 11.弱碱性药物在pH值高的环境中解离度小。易透过膜。所以在碱性的肠液中易吸收；在碱性的尿液中也易重吸收。 12.酸遇酸，碱遇碱，难解离，脂溶性高，易转移 酸遇碱，碱遇酸，易解离，脂溶性低，难转移 13.大多数药物的吸收过程为被动转运。 14.影响吸收的因素 药物的理化性质；给药途径；药物的剂型；机体状态（给药部位的状况）；生物利用度。 15.首关效应：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏，使经过肝脏灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。 16.舌下或肛门给药可避免首关效应。（呼吸道给药，经皮给药） 17.生物利用度 指不同的药物制剂给药后其中能被吸收进血液循环的药物的相对分量及速度。 18.大部分药物的分布属于被动转运，少数药物属于主动转运。 19.结合型药物的特点 可逆性，竞争性抑制；作用时间延长；不影响主动转运，但不能进行被动转运。 20.易通过血脑屏障的药物具有的特点为脂溶度高。 21.在肝脏与葡萄糖醛酸结合的药物，随胆汁排入十二指肠，经小肠内的酶水解后，游离药物重新被吸入血，形成肝肠循环。 22.乳汁偏酸——弱碱性药物（吗啡、阿托品） 唾液——苯妥英钠 肺——乙醇 23.消除的方式：分布（被动转运）、代谢、排泄（主动转运） 24.药物的半衰期：血浆中药物浓度下降一般所需的时间。 25.当停止用药时间达到5个药物的t1/2时，药物的血浓度（或体存量）仅余原来的3%，可认为已基本全部消除。 26.表观分布容积：理论上计算所得的表示药物在体内应占有的体液容积。 27.多次给药的时量曲线和稳态血药浓度（Css） 28.治疗作用：对因治疗，对症治疗，补充治疗（替代治疗） 29.不良反应：副作用，毒性反应（急性毒性和慢性毒性），后遗效应，继发反应，停药反应，特异反应。 30.易透过血脑屏障的药物具有的特点为： 【D】 A.与血浆蛋白结合率高 B.分子量大 C.极性大 D.脂溶度高 E.水溶性高 传出神经系统药理概论 1.传出神经分类 自主神经（植物神经）：交感神经，副交感神经 运动神经：脊髓前角（骨骼肌） 2.突触释放化学物质，作用于受体。 3.递质 乙酰胆碱（ACh）：Ca2+内流，被乙酰胆碱酯酶AchE水解。 去甲肾上腺素（NA）：摄取1（贮存型摄取、神经摄取），摄取2（代谢型、非 神经） 4.传出神经的受体分类：胆碱受体，肾上腺素受体。 5.胆碱受体及效应 M胆碱受体——毒蕈碱受体 分布：M1—CNS、胃壁细胞 M2—心肌、脑 M3—平滑肌、腺体、血管内皮、眼睛 效应：M样作用 N胆碱受体——烟碱受体 分布：N1—神经节 N2—运动终板 效应：N样作用 6.肾上腺素受体及效应 α受体，β受体 分布：α1—血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏），瞳孔开大肌，心，肝 α2—血管平滑肌，突触前膜，脂肪细胞等 β1—心脏 β2—支气管平滑肌，血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉），脏器平滑