卡波姆在药剂学中的应用.pdf

JoumalofPhannaceuticals 中国医药工业杂志Chinese 2007，38(6) 卡波姆在药剂学中的应用 卢毅，张彤木，陶建生 (上海中医药大学药学院，上海201203) 摘要：综述了卡波姆在生物黏附释药系统、缓控释释药系统、外用凝胶剂及混悬剂中应用的研究进展。 关键词：卡波姆；应用；综述 中图分类号：R944．9文献标识码：A 文章编号：1001—8255(2007)06·0457·04 CarbomerinPhamlaceutics of Application LU Yi，ZHANG Tong。，TA0Jian—sheng Chinese 20l 2031 University西竹aditionniMedicine．Shnnghnt 0sh6tghdi ofcarbomerinbioadhesiVe release for ABSTRACT：The印plication dmgdeliVerysystem，controlledsystem，gels extemaluseand arereViewed． suspensions KeyWords：carbomer；印plication；reView 卡波姆(carbomer)为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙氢钠等碱性物质中和，使卡波姆成盐；在极性较弱 烯基季戊四醇交联的高分子聚合物，最早由美国 或非极性溶剂中需用非极性的月桂胺和硬脂胺等中 和。卡波姆用作乳化剂时，为获得最佳稳定性，需 Goodrich公司生产，商品名为卡波普(Carbop01)。 中国药典2005年版已收录。本品为松散白色粉末， 用水溶性无机碱和油溶性有机胺进行双重中和，得 具酸性、吸湿性和特殊微臭，能溶于水、乙醇、甘 到在水和油中都可溶的盐，在油相和水相中起桥梁 油。分子中含有56％～58％羧基，因此呈弱酸性。 作用。 卡波姆分散在水中时，由于羧基离子化产生的负电 1．2氢键增稠 荷问的排斥作用，卷曲的聚合物伸展开来，体积膨 卡波姆能与偏酸性的羟基给予体中的羟基结 合形成氢键而增稠，长时间反应后稠度可达到最大 胀。0．5％水分散体的pH为2．7～3．5。1％水分散体 可用碱性物质中和，形成凝胶。常用水分散体的浓 值。若将分散体升温至70℃(不宜超出)可加快增稠 度为0．1％～3．0％。本文简要介绍了卡波姆的增稠 速度。常用的多羟基及多乙氧基反应剂为非离子型 机制及其在药剂学领域应用的研究进展。 表面活性剂、多元醇、乙二醇．硅烷共聚物、聚环 1卡波姆的增稠机制… 氧乙烷、充分水解的聚乙烯醇等。 1．1成盐增稠 2含卡波姆制剂的处方设计 通常将酸性的卡波姆变成适当的盐，使卷曲的 2．1成胶剂 卡波姆分子张开而增稠。在水及其它极性溶剂中， 从透明度、增稠率等考虑，卡波姆可与明胶、 用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺和碳酸 羧甲纤维素(CMC)、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮 收稿日期：2006—09-27 作