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- 2017-05-13 发布于广东
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作用于过氧化物酶体增殖因子活化受体的药物设计
内 容 简介 PPAR α 激动剂 PPAR γ 激动剂 PPAR γ 部分激动剂 PPAR γ 拮抗剂 PPAR α/γ 双重激动剂 PPAR δ 激动剂 PPAR α/γ/δ 三重激动剂 一、简介 Ⅱ型糖尿病,又称为非胰岛素依赖型糖尿病(non-insulin-dependent diabetes mellitus,NIDDM),占糖尿病患者的90%以上。现在,已有一亿两千万人口患有糖尿病。据估计,到2020年,这一数字将达到二亿。 治疗Ⅱ型糖尿病的基本方法是控制血糖水平。但是,降糖治疗会导致心血管并发症如视网膜病的发生。这说明,研制开发新型高效低毒的糖尿病药物已经迫在眉睫。 在研发降糖新药的各种方法中,引人瞩目的一个方法是研发过氧化物酶体增殖因子活化受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPARs)的激动剂。 过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPARs)是由Issemann和Green在1990年发现的。 过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPARs)属于核受体超家族的成员,也是一类由配体激活的转录因子。 该受体发现以后的短短几年间,科学家识别了该受体的三个亚型,分别为PPARα (NR1C1), PPARδ (NR1C2) (also known as PPAR β, NUCI, FAAR) 和PPAR γ (NR1C3
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