第八章 抗生.pptVIP

* 1. 氧青霉烷类 克拉维酸(Clavulanic Acid)从链霉菌(Streptomyces Clavuligerus) 得到的非经典的β-内酰胺抗生素，也是第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂。 * 2. 青霉烷砜类 舒巴坦(Sulbactam)为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂。Sulbactam和β-内酰胺酶发生不可逆的反应使酶失活，当抑制剂去除后，酶的活性也不能恢复。其作用比较显著。Sulbactam对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有作用，当与Ampicillin合用时，能显著提高抗菌作用。 * 舒它西林(Sultamicillin) Sulbactam口服吸收很少，通常将其与Ampicillin以1:2的形式混合，形成易溶于水的粉末供注射使用。但这种混合物不太稳定，极易破坏失效。为了改变其口服吸收能力，将Ampicillin与Sulbactam以1:1的形式以次甲基相连形成双脂结构的前体药物，称为舒它西林(Sultamicillin)。 * 3. 碳青霉烯类 沙纳霉素(Thienamycin)是七十年代中期Merck公司的研究人员在筛选能作用于细胞壁生物合成的抑制剂的过程中，从链霉菌Streptomyces cattleya发酵液中分离得到的第一个碳青霉烯化合物。 * 亚胺培南(Imipenem) Imipenem比Thienamycin稳定，抗菌