紫杉醇溶解度的改变方.pptVIP

4、Cellular uptake and mitochondrial targeting Cellular uptake A549 cells (A) A549/cDDP cells (B) Mitochondrial uptake A549 cells (C) A549/cDDP cells (D) Mitochondrial targeting 在H中，只有极少量的香豆素紫杉醇结合物进入线粒体中，说明非靶向性的药物很难进入线粒体。 一种线粒体红色荧光探针 混合标记 流式细胞仪揭示香豆素标记靶向制剂有较高的胞内吸收和线粒体吸收，共聚焦观察线粒体共定位，在非耐药性细胞中药物浓度为1.0um,在耐药性细胞中为2.5um,较高的细胞毒性和诱导细胞凋亡的能力与细胞和线粒体吸收药物的浓度一致。可能是包含TPGS1000，对ABC转运体药物泵有抑制作用，VE促进细胞对药物的吸收。 作为P-gp蛋白的抑制剂，TPGS1000可克服多药耐药性，加强细胞毒性。TPP带正电，促进带负电的线粒体对药物的吸收。从药物的分布区域来看，药物不仅分布在线粒体的表面，还被线粒体内吞。 5、Apoptosis signaling pathways Release of cytochrome C