郭颖杰-药理学课件-镇静催眠.pptVIP

第十五章 镇静催眠药Sedative-Hypnotic Drugs 镇静催眠药 是一类抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋而引起 的近似生理性睡眠的药物。 主要作用是镇静（缓解焦虑）和促进睡眠。 镇静催眠药的基础药理学 A: 古老的镇静催眠药，包括巴比妥类和醇类。 B:大多数苯二氮卓类 传统— 剂量小--------------------------大 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用--呼麻死亡. 1960‘S---- 发现苯二氮卓类,安全范围大,很少至麻醉死亡。 苯二氮卓类 苯二氮卓类(benzodiazepines):1,4-苯并 二氮卓的衍生物. 作用机制 A: GABA受体分子药理学 苯二氮卓类作用机制 苯二氮卓类增强GABA能突触抑制效应（通过膜超级化）使得大脑许多区域的神经元兴奋性降低。 不直接激动GABA受体或开放氯通道。可使氯离子通道开放频率增加加速氯离子内流。增强GABA和GABA受体相结合的亲和力。 药理作用和临床应用 1. 抗焦虑:持续性--长效类 间断性--中,短效类 2. 镇静催眠:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间. 延长NREMS 缩短REMS和缩短SWS睡眠的近似生理睡眠 停药代偿补偿—梦增加--依赖成瘾 生理