药理学第三十章 氨基苷类抗生素.pptVIP

（二）体内过程相似 1. 吸收：为有机强碱，脂溶性小，口服难吸收， 仅用于肠道感染和肠道消毒； 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于 细胞外液；在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。 （四）抗菌机理相似 抑制核糖体30S亚基、70S亚基，阻止蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） —— 静止期杀菌药 另:通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏而导致细菌死亡 预防措施： 1.询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力； 2.避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇等； 3.避免与H1受体阻断剂合用，因可掩盖其耳毒性。 在我国近2000万听力障碍的残疾人中，约有一半是不合理使用氨基苷类抗菌药物致聋的。 3.肌毒性： 原因： 氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+ 竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致。 防治： 1.避免与肌松药、全麻药合用； 2.一旦发生可采用新斯的明+钙剂抢救。 3.血钙过低，重症肌无力患者禁用。 3. 临床应用 （1）兔热病、鼠疫——首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 （4）布鲁菌病：+ 四环素 4. 不良反应 耳毒性最常见（前庭损害为主） 其次为肌毒性 过敏性休克 亦有肾毒性 * * 第三十章 氨基苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics） 分 类 根据来源： 天然氨基苷类 链霉菌属 小单胞菌属 链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星 阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星 半合成氨基苷类 氨基糖苷类抗生素的共性 （一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似 六 个 相 似 （一）化学结构相似 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基苷 1. G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差 耐药金葡菌、链球菌：较强 3. 结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 2. G+球菌 （三）抗菌谱相似 （五）细菌的耐药机制相似 产生钝化酶（合成酶）灭活氨基苷类抗生素 ： 如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶 耳毒性：损害第8对脑神经，包括： 前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、呕吐； 耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋 （六）不良反应相似 重点 小儿和老人慎用 “千手观音”21 名聋人演员中 有18人是因 药致聋 2.肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 预防措施：