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- 2017-05-30 发布于北京
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巯基化合物与酯反应脱去酰氧基形成硫醚。例如抗菌药物头孢唑啉(先峰5号) (cefazolin)的制备。 甲基巯基噻二唑 二、卤代烃与硫化钠或多硫化钠反应 卤代烃与硫化钠或多硫化钠反应可以形成碳-硫键。例如脑代谢及促智药脑复新(吡硫醇,neuroxin)的合成。 三、直接与硫黄反应 抗精神病药物三氟拉嗪(trifluoperazine)中间体的合成,直接与硫黄反应。 作业: 1、药物合成中引入羟基的目的或作用有哪些? 2、试举出醇键形成方式的三种反应类型。 3、补充反应式: 4、 写出以上反应的产物。 5、选择合适的原料及试剂,采用醚键形成的反应合成镇咳药氯哌啶。 6、选择合适的原料及试剂,采用醚键形成的反应合成非布丙醇。 C O O C H 3 2 7、采用醇与环氧化合物作用的方法,选择合适的原料或中间体,合成抗心律失常药美西律。 8、采用醇与环氧化合物作用的方法,选择合适的原料或中间体,合成抗高血压药美托洛尔。 9、写出反应产物: 10、采用环醚形成的方法,选择合适的原料或中间体,合成心血管类药物硝苯洛儿。 H O H C l C H 2 C H C H 2 O O C H 2 C C H 2 O + PTC * 2.醇加成到烯烃 醇在碱性条件下与烯烃加成生成醚,一般情况下加成符合马氏规则
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