(S)-和(R)-盐酸氟西汀合成.pdfVIP

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曼堕一生鳖!!!竺堂堕堕!!堡璺壁垫婴!!型:!i堕!丝 主垦堑堑塞查!!盟至墨!!鲞签垫塑 (S)·和(R)一盐酸氟西汀的合成 陈国美,杨雪艳,奥倬勋,吴范宏 (华东理工大学结构可控先进材料教育部重点实验室,精细化学研究所 化学与分子工程学院,上海200237) [摘要] 目的:研究光学活性盐酸氟西汀的台成工艺。方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚 化3步反应合成外消旋氟西汀游离碱。外消旋体用£一(+)一扁桃馥和D一(一)一扁桃馥反复变替拆分.分别得到了 (s)一和(R)一型的盐酸氟西汀。结果:合成外消旋氟西汀游离械的总收率为26.4%。拆分收率为42%。结论:谖方 法缩短了反应路线,操作简便,收率提高,适于工业生产。 【关键词] 盐酸氟西汀;抗抑郁药;工艺改进;光学活性 41 【中囤分娄号j/t971,43;肿49[文献标识码]A of(S卜and(R)·fluoxetinehydrochloride Synthesis CHEN Guo—mei,YANGXue—yah,XIZhuo—XUll,WU Fan—hong and Materials.Institute Molecular (LabforAdvanced ofFineChemwab,SchoolofChemistry Engineering, EastChina and UniversityofScience Technology,Shah曲ai200237,China) the of(S)一and(R)一fluoxetine [Abstract]Objective:Tostudysynthesis hydrochloride.Meth· ods:Fluoxetinewas a8the materialvia reaction,such preparedusing1一phenylethanonestarting four—step and ∞Mannich etherifieation offluoxe— reaction,reduction ofthe(S)一and(R)-isomers etc.Separation tine wa8realized methodL-(+)-andD一(一)一madel· hydroehlofide throughrepeat-retlllllseparationusing was from 26.4%.The ieacid.Results·Fluoxetine intheoveraU of synthesized1一phenylethanoneyield resolutionwas is3 methodfor manufacture, 42%,

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