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(S)·和(R)一盐酸氟西汀的合成
陈国美,杨雪艳,奥倬勋,吴范宏
(华东理工大学结构可控先进材料教育部重点实验室,精细化学研究所
化学与分子工程学院,上海200237)
[摘要] 目的:研究光学活性盐酸氟西汀的台成工艺。方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚
化3步反应合成外消旋氟西汀游离碱。外消旋体用£一(+)一扁桃馥和D一(一)一扁桃馥反复变替拆分.分别得到了
(s)一和(R)一型的盐酸氟西汀。结果:合成外消旋氟西汀游离械的总收率为26.4%。拆分收率为42%。结论:谖方
法缩短了反应路线,操作简便,收率提高,适于工业生产。
【关键词] 盐酸氟西汀;抗抑郁药;工艺改进;光学活性
41
【中囤分娄号j/t971,43;肿49[文献标识码]A
of(S卜and(R)·fluoxetinehydrochloride
Synthesis
CHEN
Guo—mei,YANGXue—yah,XIZhuo—XUll,WU
Fan—hong
and
Materials.Institute Molecular
(LabforAdvanced ofFineChemwab,SchoolofChemistry Engineering,
EastChina and
UniversityofScience
Technology,Shah曲ai200237,China)
the of(S)一and(R)一fluoxetine
[Abstract]Objective:Tostudysynthesis hydrochloride.Meth·
ods:Fluoxetinewas a8the materialvia reaction,such
preparedusing1一phenylethanonestarting four—step
and
∞Mannich etherifieation offluoxe—
reaction,reduction ofthe(S)一and(R)-isomers
etc.Separation
tine wa8realized methodL-(+)-andD一(一)一madel·
hydroehlofide throughrepeat-retlllllseparationusing
was from 26.4%.The
ieacid.Results·Fluoxetine intheoveraU of
synthesized1一phenylethanoneyield
resolutionwas is3 methodfor manufacture,
42%,
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