二肽基肽酶_4抑制剂安全性的探讨_邓昂.pdfVIP

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2017-05-30 发布于浙江
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二肽基肽酶_4抑制剂安全性的探讨_邓昂

“ ” 家圆桌会议糖尿病治疗药物的合理应用专二肽基肽酶-4 抑制剂安全性的探讨 * ，相林# ( ，京 100029) 邓昂张中日友好医院药剂科北中图分类号Ｒ977． 1 + 5 文献标志码 A 文章编号 1672 － 2124 (2014)10 － 0867 － 04 DOI 10. 14009 /j． issn． 1672-2124． 2014． 10． 003 ， ( )， DPP-4 糖尿病是高发非传染性慢性疾病药物治疗是主要治疗手氨基酸类代表药物西格列汀非拟肽类抑制剂可分为［6］，、、、、、。段然而传统抗糖尿病药存在的低血糖体质量增加心血管事氨甲基嘧啶类黄嘌呤类嘧啶酮类苯并喹啉类等而进一，，， DPP-4 ，件风险增加等不良反应给降糖达标再添障碍因此以肠促胰步的研究显示以喹唑酮为骨架产生的活性抑制剂极低素为治疗靶点的新型抗糖尿病药的安全性毫无疑问地成为探 CYP3A4 、 hEＲG (human ether-a-go-go 浓度即可抑制活性阻断。 -4 (dipeptidyl related gene) 。 hEＲG 索热点本文重点探讨抗糖尿病新药二肽基肽酶通道而通道是心肌细胞上一类重要的离 peptidase-4 ，DPP-4)抑制剂的安全性。，，子通道参与精确调控细胞静息膜电位和动作电位其功能缺失 QT ，。， 1 从作用机制看DPP-4 抑制剂的安全性会延长间期可能导致致命性心律失常深入研究则显示 DPP-4 ( 肠促胰素激素中的胰高血糖素样肽-1 (glucagon-like 用嘧啶二酮代替喹唑酮骨架之后的抑制剂如阿格列汀)， 30 mol /L CYP， peptide-1 ，GLP-1)不仅可作用于β 细胞增加早期和晚期时相胰在浓度达到 μ 时不会抑制肝酶也不会阻断 hEＲG ，