《药剂学》课件-第五章固体制剂2胶囊剂、滴丸和膜剂.ppt

第五章 固体制剂2胶囊剂、滴丸和膜剂 第一节 胶囊剂 胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心硬质 胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 特点 1 能掩盖药物不良嗅味，提高药物稳定性 2 药物在体内起效快 3 液体药物的固体剂型化 4 可延缓药物的释放和定位释药 注：填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液、易风干的药物、易潮解的药物、易溶性的刺激性药物等。 （二）胶囊剂的分类 硬胶囊剂 Hard Capsules：将一定量的药物及辅料制成均匀的粉末或颗粒，装填于空心硬胶囊中而制成。 软胶囊剂 Soft capsules:将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当液体辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。 肠溶胶囊剂、缓释胶囊、控释胶囊、结肠靶向胶囊剂 （二）软胶囊的制备 1 影响软胶囊形成的因素 （1）囊壁组成的影响 干明胶:干增塑剂:水=1:(0.4～0.6):1 增塑剂用量过低（高）→囊壁过硬（软） 常用增塑剂:甘油、山梨醇 （2）药物性质与液体介质的影响 液体药物含5%水或水溶性、挥发油、小分子有机物能使囊材软化或溶解；醛可使明胶变性。 （3）药物为混悬液时对胶囊大小的影响 基质吸附率(base adsorption):1g固体药物制成的混悬液时所需液体基质的克数 2 软胶囊的制备方法 （1）滴制法 （2）压制法 （三）肠溶胶囊剂的制备 甲醛明胶、包肠溶衣料 软胶囊的制备方法 滴制法 由具双层喷头的滴丸机（见图4－l）完成。滴制中，胶液和药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。 压制法 三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 1 外观 2 水分 3 装量差异 4 崩解度与溶出度 包装应用密闭性良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于25oC、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。 第二节 滴丸剂和膜剂 （一）滴丸剂是指固体或液体药物与适当物质（基质）加热溶化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。 特点： (1)生产设备简单、操作容易，有利于劳动保护；而且生产工序少、周期短、自动化程度高，成本低 (2)工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及易挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性 (3)基质容纳液体药物的量大，故可使液态药物固形化 (4)用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高 (5)发展了耳、眼科用药的新剂型 （二）常用基质 1 ．水溶性基质 常用的有 PEG 类，如 PEG6000 、 PEG4000 、及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等。 2 、脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、虫蜡、氢化植物油、虫蜡等。 （三）滴丸剂的制备 工艺流程与设备 药物和基质 混悬或熔融 滴制 冷却 洗丸 干燥 选丸 质检 包装 常用的冷却剂：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。 注意点：选择适宜的基质，确定合适的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却等。 二、膜剂(Films) （一）将药物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室内，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。 膜剂的特点： ①工艺简单，易于掌握；生产中没有粉末飞扬。 ②成膜材料用量少，且都用无毒的聚乙烯醇、邻苯二甲酸醋酸纤维素钠等。应用方便，可以适合多种给药途径。 ③药物含量准确，稳定性好，吸收快，疗效快。 ④通常体积小，重量轻，便于携带、运输与贮存。 ⑤ 如用多层复方膜剂代替复方片剂，便于解决药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。 ⑥ 采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的膜剂。因此亦可制成缓释剂型。 缺点：不适于剂量较大的药物，重量差异不易控制，收率低 （二）成膜材料 成膜材料的条件 1.必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程，不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、致癌等有害作用。 2.性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同时不干扰药物的含量测定。 3.有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉强度和柔韧性。 4.根据膜剂的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、吸收或排泄；如用于外用则应能迅速、完全释放药物。 5.来源丰富，价格低廉。 常用的成膜材料 1.天然的高分子材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等，多数可降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，故常与其他成膜材料合用。 2.聚乙烯醇（ PVA ） 系白